德城区二氢查耳酮
定配体味道的种类起决定性作用。
甜二肽同型物的第二个手性特征，体现在较低的那个手性中心基团的排列 上。甜化合物可以接纳R,上的小取代基和&上的大取代基，在某些情况下，有 的氨基酸可以是D-型，如L-天冬氨酰-D-丙氨酸酯，其余的一般都是L- 构塑，如L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯（阿斯巴甜）。这两者均符合Ariyoshi 的模型V。如果像VI—样，&和R2的定位正好相反，则其化合物就不具甜味。 例如，作为天冬氨酰苯丙氨酸甲酯的一个非对映体化合物，L-天冬氨酰-D苯 丙氨酸甲酯就不具有甜味。即使天冬氨酰基部分的立体化学构型正确，但R,和 R2的不正确定位使其丧失了甜味。
发酵生成的G - 6 - a必须在特定酶的作用下从蔗糖中转移果糖基单元，才 能最终生成S-6-a。已知蔗糖合成酶可以合成蔗糖，但它却不能合成S-6-a。 而蔗糖-6 -磷酸盐合成酶尽管可以合成蔗糖-6 -磷酸酯，但蔗糖磷酸酯化物由 于对氣化反应不稳定而不能作为C -6位羟基的保护基团，因此该酶也不适宜在 蔗糖的单基团保护中应用。葡糖基转移酶如环状糊楮葡糖基转移酶，因不能高效 地将中.糖基团转移到果糖上，而不能用来形成蔗糖和蔗糖酯化物。此外，菊粉酶 (Inulinase)也不能生成S-6-a。虽然将蔗糖6 -果糖基转移酶作用于蔗糖和 G-6-a可以获得低得率的S-6-a,但它却要求极大过量的蔗糖参与反应，且 易造成聚合产物和水解产物占优势地位，因此也不适宜用来合成S-6-a。
FDA仍坚持最初所作出的批准决定，但在有可靠的科学证据证实两者之间 确存在问题时，FDA保留采取行动的权利。这种情况，对于任何需经由FDA批 准的产品均是如此。
美国威斯藤丰大学校友会科研中心分别以0. 05%、0. 5%和5. 0%浓度的糖 精喂养雄、雌鼠各20只，其中F,代断奶后喂以代饲料持续100周。F,代从母体 怀孕期就开始接触糖精，之后哺乳、成长至终身均持续摄取糖精。在这组试验
尽管许多国家组织相继发表大量评论，明确表示甜诳素为安全物质，但0 前世界上对甜蜜索的安全性仍存在争议。美国FDA至今也没有最终的明确答 案。世界上有包括美国、日本等国在内的40多个国家仍规定禁止使用甜蜜素 作为髙效甜味剂。但中国、欧盟、澳大利亚、新西兰、南非等80多个国家均 允许使用。
阁5-3 带嗦吗甜基因的质粒图 注：在大扬杆菌中选择性标记为Wa.在酵母中为fcu2-rf;在醉母中2-micron、ori Y和PAT153中的 oW 分别给解母和大肠杆两提供了复制功能。
(五）酰基供体和酜基受体的比例对反应产率的影响保持/V-C3Z-L-Asp (OEt) OEt 0.5mmol 不变，改变 D-AUNH2 的谊， 得到不同比例的酰基受体D-AUNH2和酰基供体W-CBZ-L-ASP (OEt) OEt。 如图2-68所示，反应产率随宥酰基受体/酰基供体比值的增大而增加直到其比 值为1,在其比值大于1以后，酰基受体/酰基供体的比值增大不会提高反应的 产率。图2 - 68 不间酰箪受体和酰基供体摩尔比对反应产申的影响 注：丨2%的水、9%的DMS0和丨8%的MEA为辅助因子，丨5%的a -胰凝乳蛋白期.反应8h,
从表2 -65可明S观察到，三肽化合物存在与L -天冬氨酰-D -丙氨酰胺 相似的立体定向性。表2 -65 三肽化合物的立体结构与甜度的关系
注：①来自 QjCCH (NHj)4—X—* ②来自一X— (COjMc) Ph
