郧西县甜菊糖苷
(四）双酶-化学联合法（单基团保护法}
(二）莫奈林的甜味活性中心
医药工业通常使用蔗糖和高果糖浆，作为一种配料，它们能够改善药品的适 口性，提供甜味、稠度及凉爽的口感，使产品对微生物性质稳定。其他可供选择 使用的甜味剂（如山梨糖醇之类）甜度不大，过量摄入还会引起肠齊问题。嗦 吗甜甜度大，可提高糖醉的甜度，其持续的甜味还可掩盖药品不良的苦后味。它 还能增强通常用来掩盖医药品中不良味的薄荷、肉桂和冬靑之类组分的作用，加 上嗦吗甜水溶性好，在溶剂中的稳定性也很好，所有这些都决定了它特别适用于 制药工业。
图3 - 46丨、6^-二氣蔗糖和1'-氣蔗糖衍生物的合成
时 |、Hj/h
б, 4\ \\ 6"-四氣棉籽糖，再经a-半乳糖苷酶水解去除Gal-6-C1即得
实验中对24h后积累在反应混合体系中的还原糖数量进行了测定。挤压膨胀 淀粉体系中只有0.34g/L，与液化淀粉的7.84g/L相比很小，环糊精葡糖基转移 梅催化挤压膨胀淀粉表面的非还原性端，因此还原糖代表的低聚麦芽糖的最较 小，因此甜菊苷转葡糖基得率较高。
6-14所示。甲基氨茴酸酯与亚硝酸钠和盐酸发生重氮化作用生成2 -甲酯基苯 氣重氮化合物，再经磺化生成2-甲酯基苯亚磺酸，然后与氣气作用转化成2 -甲
理首先是3，3 - 二甲基丁醛的醛基与阿斯巴甜的末端活性氨基缩合生成亚胺， 再通过催化加氢，将亚胺的双键还原得到/V-[/V-(3, 3 二甲基丁基 天冬氨酰]-L-苯丙氣酸-1 -甲酿u选择丨H醇作为溶剂是因为中醉的极性比较 小，有利于反应的进行。加水搅拌和用水洗是为了除去反应中产生的一些极性比 纽甜大的副产物。
图2-23所示为在以乙酸乙酯为有机溶剂的二相体系中，pH和Z-A叩- PheOMe合成的相对起始速率的关系图，图中还表示了在饱和乙酸乙酯缓冲液中 的合成结果。闭合圆（?）为根据有机相中的Z-Asp-PheOMe算得的反应起 始速率；半圆（O)为根据水相中的Z-Asp-PheOMe算得的反应起始速串；虚 线（-?〇-）为根据缓冲液中的试验结果算得的反应起始速率。在该二相体系中， 在所研究的pH范围内，由于PheOMe在水相分配不好，因此根据有机相中的 Z - Asp - PheOMe算得起始合成速率比根据在饱和有机溶剂缓冲液中算得的小。 但是，当水相pH减小，PheOMe对水相亲和力增大，使在饱和缓冲液和在二相 体系中的反应速率差值减小。因此，二相体系中反应最佳pH应在酸性范围。
