广河县甘草甜素
在世界各国的有关文献上，以采用阈值浓度（cT>来比较味强度者较多，所 谓阈值，就是仅能察觉到味逬时的最低浓度，例如甜度一般采取以蔴糖在阈值时 的甜度作1.00为标准。但按Fechnei?规律(c)a,即甜味强度尺与甜味剂浓 度c的n次方成正比。对糖分子来说，其n = l.?;对人工甜味剂糖精和甜蜜素 等，其〃小于丨。如用最稀的觉察浓度（阈值cT)相比，前者为蔗糖的1/700， 较后者小70倍，即以蔗糖的阈值浓度为丨.00时，糖楮的甜度是700，甜蜜素的 甜度是70。但用最高浓度的/??值相比，前者较蔗糖强不到一倍，而后者反不及 蔗糖甜。这是因为搪楮和甜蜜素与甜受体的结合常数分别比蔗糖要大 两个和一个数谊级。当浓度增大时，蔗糖的甜度增加很快，而糖精的甜度增加却 很慢。因此，阈值浓度的甜味倍数只限于作学术探讨用，不能作为实用价值标 准。甜味倍数也受溶剂、pH和温度等的影响。例如，在51时果糖比蔗糖甜, 在60t时蔗糖比果糖甜。因此，试验条件还有必要标准化。
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
(二）阿力甜的安全毒理学分析已在多种生物体（包括人体）身上进行过阿力甜的毒理试验，结果均表明阿 力甜作为食品甜味剂是安全无毒的。表2 -38所示为部分主要的毒理试验项目。
纽甜还具有其他一些突出性质，在一般的用量水平上可认为是一种无能量的 甜味剂，它可以与较广范围的食品及食品配料共同使用。例如，与阿斯巴甜不 同，纽甜不存在与还原糖或醛基风味物质发生相互作用的问题。它具有独特的风 味增强性质，且不会引起龋齿。
表4 -16列出甜菊苷的最大转化率的模型计算结果及试验结果，还列出 了达到最大转化率的反运时间。随着蔗糖起始浓度的增大，最大转化率的计 算值也增大；起始酶浓度增大时，到达最大值的时间缩短；这些变化趋势与 实验结果一致。但由于采样间隔、反应时间的实验结果有±6h的误差，因 此，该模型不仅能预测高效合成FSte的条件，而且能达到最大转化率时的 反应时间。表4-16 甜菊苷*大转化率及相应的反应时间
四、Neoculin的甜味与变味机理
目前实现阿斯巴甜化学合成的具体途径有很多种，根据所用天冬氨酸衍生物 的种类，大致有以下3种。
表3-6 彩响氯化因素的水平选择
4-8所示为Marumilon A在水溶液和5%盐溶液的相对甜度，表4-9所示为盐溶 液浓度变化对Marumikm A的影响。往Marumilcm 50中添加甘草甜的好处是在于 混合后两者所带有的不愉快后味均可降至不明显的程度，这样，Marumilon 50就 更接近于蔗糖了。日本将Marumilon A应用于各种食品和饮料特别是含盐食品 中，因为盐味可提高Mammilcm A的甜味，同时盐味本身也因此而明显减弱。纯 甜菊苷与甘草甜的混合物也有类似效果，但性质不及Marumikm 50好，因为前者 包含有甜菊双糖苷A。
毒性试验中也出现了唯一与纽甜有关的可逆转的临床生化变化，在给兔、狗 做为期13周剂量为0.6g/(kg_d)和为期一年剂鱼为0.8g/(kg ? d)的试验时， 出现了特异的肝脏碱性磷酸酶升高（4~5倍于对照组）。其他肝功能试验（如天 冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶、谷氨酰转移酶和总胆色素）都没有改变，也没 有肝、胆道、胃肠道或骨的组织病理学发现。动物的单一碱性磷酸酶活性可以在 没有任何病变的基础上升高，是一种生理的适应，尤其是当环境改变时，并不是 添加纽甜所特有的。有试验也显示出人在食用13周纽甜以后没有出现碱性磷酸 酶和其他肝功能试验的改变。这表明在给予数千倍于预测消耗剂量的纽甜，在 兔、狗身上所观察到的可逆转的种系特异的血浆碱性磷酸酶活性升髙现象，是一 种非特异性的生理反应而不是毒性作用。
