荣县低聚半乳糖
阁3 -49 4,丨\ 4’，6、四氣-4, 4'，6,-四脱氧-半乳糖基-蔗糖的合成蔗糖的6，\\ 6^-三氣衍生物其甜度是蔗糖的25倍，但当其2-羟基被氯 取代后（图3-50)，并经构型转化成为甘露糖异构体时，生成的2，6\ r, 6'-四氣衍生物就与奎宁一样苦。这证实了 a-羟基对保持甜味很東要，而且强 调了甜味剂生甜闭三角形的排列有着严格的空间要求。为了提髙D-葡萄糖、麦 芽糖和海藻糖的甜度而引人氣取代基团，制备了诸如6 -氣-6 -脱氧-D-葡萄 糖、4', 6'-二氣-4\ 6、二脱氧-麦芽糖和4，6-二氣-4，6-二脱氧-海 藻糖之类的化合物，但均未取得好的效果，这些衍生物有的还不如母体糖甜，而 更多的却是苦的。人们也对4 -氣-D -半乳糖及简单的糖苷衍生物的甜味特性 做了鉴定，它们同样没有甜味。这更证实了横跨蔗糖分子的羟基团，对维持蔗糖 的甜味十分重要。图3-50 2, 6\ r, 6'-四氧-2，6\ 6、四脱氧-过餺-蔗糖的合成
(二）氢化还原法制备纽甜纽甜的化学合成主要是通过APM与3, 3 - 二甲基丁醛经催化加氢还原 W-烷基化反应制得，其反应原理如图2-48所示。ffl2-48 阿斯巴甜与3, 3-二甲基丁醛反应制备纽甜
ra 6 -19 各种不同取代基团的二氧硫氮杂环二氧化物及其钠盐的甜度 注：下标数字表示对蔗糖甜度的俏数.对照物是4%的蔗嬤液,
机理-与机理二、机理三的不同之处在于其离子通道是由刺激物分子打开 的，它要求持久性和强度这两因素都是由一个简单刺激产生的。它似乎与由于刺 激物溶液浓度、体积和温度的改变而引起对持久性和强度的不同影响效果有些矛 侨。此外，甜度较大的分子其持久性未必较长。
有别于其他C族G蛋A偶联受体的是，甜味受体为异型二聚体。一些研究 人员猜测，TIRs (特别是T1R3)很有可能就是甜味受体，并且可能像其他C族 G蛋白偶联受体一样形成同型二聚体。但是，几个月后，Li等便证明了只有异型 二聚体T1H2 -T1R3才具有甜味受体的功能。T1R3的序列有20%与mGluRs的 相同。在人们发现甜味受体的时期，mGluR8是惟一一种结构已被人们至少部分 了解了的C族G蛋白偶联受体。正是人们对mGluRlN端结构的了解，促成了首 个甜味受体同源模型的建立。类似于mGhiRl，这个模型为两条T1R3链的同型 二聚体。不久后，—个类似的模型表明，T1R3的活性位点可以容纳三个甜度极 高的小分子质量分子。
(二）阿斯巴甜的毒理学分析已在许多动物身上对阿斯巴甜进行了急性、亚急性和慢性毒理试验。用 13g/kg的剂蛩喂养小鼠和大鼠进行慢性毒理试验。所有这些试验结果均表明阿 斯巴甜没有明S的毒性作用、毒性迹象或致癌性。
甜的结合物[丨38],有4个结合位置 Shallenberger - Acree - Kier的AH - B -
①合成马槟榔D的A链（Glul-Asp33)和B链的三个片段（Glul-Pro20、 Cyc21 - Gly41 和 Pro42 -Trp72)；
