历城区二氢查耳酮
Jennings和Jones发现减少氣化磺酰反应中吡啶的用量可避免环状硫酸盐的 产生而产生氣硫酸酯。后者在后处理中可用甲醇碘化钠溶液去除，并释放出游离 的羟基。在这些条件下，可用甲基a-D-吡喃葡萄糖苷制得甲基-4，6-二 氣-4, 6-二脱氧-a吡喃半乳糖苷的2, 3-氣硫酸盐（图3-41)。在低 温条件下进行这个反应时，发现它是通过2, 3, 6-四氣硫酸盐这个中间产物， 经氣阴离子的亲核双分子取代，先是在C-6位上进行，得到6-氣化物，然后 在C-4位上缓慢取代并经构型颠倒，最后产生4，6-二氣-半乳糖苷-2，3- 氣化硫酸盐（图3-41)。图3-41氣化磺酰和甲基-?-D-吡喃葡萄糖苷的反应围3 -42通过在吡啶中与S02C12反应来改性蔗糖分子中的呋喃來糖苻琅元通过严格控制庶糖与氣化硝酸的多中心反应（multi - cenlred reactions)， 可产生氣化程度从1?5的衍生物。主要反应途径起始于半乳糖基-蔗糖的 6'-单氣衍生物（29%的得率），接下产生6，6^-二氣衍生物（29%得 率），之间是4, 6，6、三氣衍生物（50%得率）以及4，6，6^四氣衍生 物（45%得率）和4，6, r, 4\ 6'-五氣衍生物（图3 -43)。4f -氣代 硫酸盐的直接取代似乎是由于空间因素而被阻止。而f-氣取代基的引人是 通过3，4'-环氧化物实现的。通过对氣代产物的分离和鉴定，得知立体选 择性反应的反应活性顺序是：H0 - 6' > H0 - 6 > H0 -4 > H0 -厂> H0 - 4'。 ho-r的氣化速度之所以缓慢，是因为它是受阻的新戊基翌的初级羟基， 且毗连于《-异头物基团上。在四氣化碳和吡啶溶液中，使蔗糖与三苯磷发 生选择性反应能更容易地制得6，6^-二氣化物（得率>70%)r 4，6，1、 6^-四氣一4，6，\\ 6#-四脱氡-半乳糖基-蔗糖最好是用氣化锂取代蔗 糖，经过6，1', 6'-三苯基磺酸盐得到6, 6-氣化物，再与氣化磺酰 在C-4位上进行选择性反应而制得的（图3 -44)。1975年的分析认为， 这种化合物比固体蔗糖甜200倍，这是人们第一次制得的增甜的天然碳水化 合物衍生物。这种衍生物不但具有很好的口味感和甜味特性，而且不参与人 体代谢，因此是一种潜在的无能量强力甜味剂。从结构与甜味的关系来肴， 最初研制的一?种海藻糖衍生物~4，6，4\ 6、四氣-4，6，4\ 6、四 脱氧-半乳糖基-海藻糖（图3-45),不但没有甜味，反而与奎宁一样苦， 这种情况令人惊奇。
(1)利用多肽缩合剂，如二环己基碳二亚胺（DCC)、羰基二咪唑（CDI)、 卡特缩合剂（BOP)等，但是这些试剂的价格非常昂责，不适合工业化生产。
甜菊苷可用于口香糖和泡泡糖及用于制造有各种风味，如番木瓜、菠萝、番 石榴、苹果、橘子、葡萄或草莓风味的软糖。甜菊苷还可与山梨糖醇、甘氨酸、 丙氨酸等混合用于蛋糕粉。因甜菊苷对热稳定，因此特別适合于这方面的用途。
和全基团保护法相比，单基团保护法的突出优点是反应路线较短，产品得率 较高。但也存在者对设备要求严格的缺点：需要高强度的制冷设备；需要色谱分 离设备。
Jin等人为了进一步探求Brazzein的结构-功能关系，在猴子和人体身上进行 了试验。以des-pGlu Brazzein、25 Brazzein突变体和英奈林作为刺激物，将所有这 些蛋白质都溶解至浓度为HXVg/mL的溶液，调节pH至7.0。在猴子试验中， Jin等人通过观察个别的S味觉纤维来记录猴子对上述几种甜味剂的甜味刺激反应。 S纤维的选择标准是它们对甜味刺激的敏感度^在人体试验中，受试人对甜味刺激 物的甜度进行评分，接者把人体试验结果与猴试验电生理学结果进行分析对比。
多点结合甜味理论1991年，Tinti & Nofre提出了著名的多点结合甜味理论（the Multipoint Attachment Theor) ) 0该理论认为，人体甜味蛋白受体最少包含八个基本的识別 部位，这些识别部位与甜味分子相应的结合部位发生相互作用，从而产生甜味 刺激。
协同增效作用具有很大的应用价值，对研究味觉机理也很蜇要。由此可推断 认为两种甜味剂在甜受体上各有不同的作用部位，如两者彼此不影响，则各有各 的受体；如两者彼此削弱，则说明它们是竞争性占有相同的受体部位，当然削弱 作用还可能有其他非竞争性抑制因素。
钙介质中的释放，因此试验所证实的可避免脱矿物质作用是甘草甜素和氟化物附 加的作用。
