芜湖县纽甜
从大量的安全性试验可以看出，纽甜和它的主要代谢产物（DMB-ASp- Phe)对正常机体来说是安全的，纽甜无诱变性、致畸性或致癌性，不会对生殖 或目标器官产生靡性。纽甜极低的使用最，以及其分子和主要代谢产物十分有利 的药物动力学性质，使它具有很髙的安全性。纽甜的无可观察不良反应水 平（NOAEL)对于兔子为500mg/(kg ? d)，狗为800mg/( kg ? d),大鼠为 1000mg/(kg ? d),小鼠为4000mg/( kg ? d)。若假设纽甜的摄人萤约为 50mg/(kg.d)(由阿斯巴甜90%统计水平的使用萤推出），对于这几种动物而 言，纽甜的安全系数分别为1_、16000、2_和8_。而且，一些试验表 明，人体可很好地耐受达到40倍90%统计水平的摄入量。总之，大里的数据都 证明了纽甜的安全性。
②新橙皮苷二氢查耳制的为异阿魏酸、m -羟苯基丙炔酸和m-羟苯基丙 烯酸。
成肽时的最主要特征。
事实上，所有被测试的微生物都能水解棉籽糖，但对TCR具有活性的则非 常少，结果如表3-8所示。 .
根据甜味三角理论，A和B是空间相距0.25 -0. 40nm的带负电荷的两个原 子，其中A与带正电的质子结合成为AH。AH在整体上可以是酸，B为质子受 体，可认为是碱。一个甜味分子中的AH、B系统可和位于甜味蛋白受体上另一 个合适的AH、B系统进行氢键结合，形成双氢键复合结构。甜味分子和甜味蛋 白受体的复合反应虽然没有生成新的产物，但它却引起一个依靠神经冲动传递的 甜味刺激，两者间的复合强度决定了甜味刺激强度即甜度。
利用相似的方法，Jiang等人不仅证实了这一观察结果，而且，更重要的是， 他们通过鉴別位于人体T1R3 TM 域内的、对这两个分子的识別起特定作用的. 一些残基，确定了对甜蜜素和lacUsole产生敏感性的分子基础。
Jennings和Jones发现减少氣化磺酰反应中吡啶的用量可避免环状硫酸盐的 产生而产生氣硫酸酯。后者在后处理中可用甲醇碘化钠溶液去除，并释放出游离 的羟基。在这些条件下，可用甲基a-D-吡喃葡萄糖苷制得甲基-4，6-二 氣-4, 6-二脱氧-a吡喃半乳糖苷的2, 3-氣硫酸盐（图3-41)。在低 温条件下进行这个反应时，发现它是通过2, 3, 6-四氣硫酸盐这个中间产物， 经氣阴离子的亲核双分子取代，先是在C-6位上进行，得到6-氣化物，然后 在C-4位上缓慢取代并经构型颠倒，最后产生4，6-二氣-半乳糖苷-2，3- 氣化硫酸盐（图3-41)。图3-41氣化磺酰和甲基-?-D-吡喃葡萄糖苷的反应围3 -42通过在吡啶中与S02C12反应来改性蔗糖分子中的呋喃來糖苻琅元通过严格控制庶糖与氣化硝酸的多中心反应（multi - cenlred reactions)， 可产生氣化程度从1?5的衍生物。主要反应途径起始于半乳糖基-蔗糖的 6'-单氣衍生物（29%的得率），接下产生6，6^-二氣衍生物（29%得 率），之间是4, 6，6、三氣衍生物（50%得率）以及4，6，6^四氣衍生 物（45%得率）和4，6, r, 4\ 6'-五氣衍生物（图3 -43)。4f -氣代 硫酸盐的直接取代似乎是由于空间因素而被阻止。而f-氣取代基的引人是 通过3，4'-环氧化物实现的。通过对氣代产物的分离和鉴定，得知立体选 择性反应的反应活性顺序是：H0 - 6' > H0 - 6 > H0 -4 > H0 -厂> H0 - 4'。 ho-r的氣化速度之所以缓慢，是因为它是受阻的新戊基翌的初级羟基， 且毗连于《-异头物基团上。在四氣化碳和吡啶溶液中，使蔗糖与三苯磷发 生选择性反应能更容易地制得6，6^-二氣化物（得率>70%)r 4，6，1、 6^-四氣一4，6，\\ 6#-四脱氡-半乳糖基-蔗糖最好是用氣化锂取代蔗 糖，经过6，1', 6'-三苯基磺酸盐得到6, 6-氣化物，再与氣化磺酰 在C-4位上进行选择性反应而制得的（图3 -44)。1975年的分析认为， 这种化合物比固体蔗糖甜200倍，这是人们第一次制得的增甜的天然碳水化 合物衍生物。这种衍生物不但具有很好的口味感和甜味特性，而且不参与人 体代谢，因此是一种潜在的无能量强力甜味剂。从结构与甜味的关系来肴， 最初研制的一?种海藻糖衍生物~4，6，4\ 6、四氣-4，6，4\ 6、四 脱氧-半乳糖基-海藻糖（图3-45),不但没有甜味，反而与奎宁一样苦， 这种情况令人惊奇。
往S -6 - a的氣化混合物糖浆中加人吡啶和乙酸酐，混合搅拌直至糖浆完全 溶解，温度保持在60t：以下，然后，在50弋继续搅拌反应2h即可。
