烟台麦芽糖醇
要增加蔗糖的甜度就必须提高分子的亲油性，特别是在轴向4-C及r-c 位上，而2-C和3'-C滞保持羟基游离的状态，因为它们是甜味三角形理论中 的AH和B单元。如按单基团取代比较，蔗糖分子中各羟基的相对活性可大体排 列为：6,>6>4>r>2>3, 3\ 4'但这仅是个原则，羟基被活化而形成活化 级络合过程中还会受到空间阻碍作用，有些羟基在与较大基团作用时会因空间排 列阻碍而受抑制，从而失去应有的活性。例如，4位仲羟基虽比1,伯羟基活泼， 但在酯化反应中各羟基反应的活泼次序是.6-OH，6,-OH>r-OH>2-OHt 且在与像三苯基氣甲烷这样大的取代基团反应时，却是r位的伯羟基优先活化。 通过对氣代产物分离和鉴定，可知蔗糖分子立体选择性反应的反应活性顺序是： 6, - OH >6 - OH >4 - OH > 1, - OH >4, - OH。1, - OH 的氣化速度之所以缓慢， 是因为它是受阻的新戊基型的初级羟基，且毗连于a-异头物基团上。
NH—S02 NH—S02
同时，控制反应条件不仅要保证单酯化衍生物占主要地位，而且要使酯化反 应尽可能地在C-6位上发生。蔗糖的酯化反应中可优先起反应的是C-6、r和 6,位羟基，各羟基反应的活泼次序是C-6、6'>r>2。因C-6聒性与C-6位 相当，得到的只能是既有C -6'位取代又有C -6位取代及少许其他位取代的单 双蔗糖酯混合物。因此，还必须通过严格控制反应条件（如蔗糖和乙酸酐的反 应比例、反应温度和时间等），以使单酯化反应尽可能地发生在蔗糖C-6位上。
后续的精制过程常用离子交换树脂法来进行，很多材料如硅酸镁、合成大网 络树脂及其他一些树脂可用来吸附水提取液中的一些杂质。最近人们热衷研究的 另一种精制方法，即膜分离法。
用细菌和哺乳动物进行的体内和体外试验表明，阿力甜在基因或染色体水平 上没有毒性（genotoxichy)。在药学领域所进行的-?系列研究表明阿力甜对机体 肠H、贤、中央神经系统功能及自主评价行为（assess mitonomic)没有任何影 响，对空腹血糖水平及口服葡萄糖的分布没有影响。
6.药理学试验
纽甜酯和酶的混合物加人到含有5%?50%乙腈（或DMSO和DMF〉的
对蔗糖和三氣蔗糖AH、B、X生甜团的分析发现，整个果糖基部分在充当 疏水部位X角色中的重要性，这些疏水部位既不是固定不动的，也不是一成不 变的，它甚至可以经过诱导作用扩展到呋喃果糖基之外的葡萄糖基单元上。如蔗 糖的两对AH、B双功能实体r-OH/2-O和3f-0H/2-0，前者连接三个Kier 的疏水部位于T -CH2、6 -012和& _CH2，后者连接两个这样的中心于 r-CH2|fl6-CH20
(表 5-8>0 表S-8
(-)S-6-a合成反应条件的优化
