镶黄旗结晶果糖
图3-47 4-氣-4-脱氧-半乳糖基-蔗糖的合成 (Piv = COCMe,) I RSOjCl, Pyr
巴甜和6-Ci-D-色氨酸。另外，T1R2 (B)和T1H3 (B)都可容纳许多的小 分子质量甜味剂。
第2种合成法最常使用。首先将L-天冬氧酸的氨基团保护起来后转变成酸 酐，再与L -苯丙氨酸甲酯发生缩合反应生成Asp - PheOMe的a -和冷-异构体 混合产物（以《-异构体为主），然后去除保护基，从混合物中分离出a-构体 (阿斯巴甜）并提纯梢制。图2-18所示为该路线的合成过程。L-天冬氨酸的 氨基团保护有很多种，主要有C02CH2C6H5、CH3COCHCCH3, CH;COCH2CO等， 也可在天冬氨酸转变成酸酐的同时使用CH0作为氨基的保护基。图2 - 18是使 用苄氧羰基（C02CH2C6H5)形成保护基的。
到lOOt时达到lOOOg/h以上（图6 - 22〉。
此毒理学试验包括频繁的行为观察、体检和神经检查。试验对用在两代 试验中的动物进行了学习、光反射和惊跳反应等特殊的神经系统检测，对所 有的脑组织和外周神经都进行显微镜检查。试验表明，在使用剂萤数千倍于 90%的预测人体消耗摄的纽甜，并没有显示对这些指标有影响。同位素跟踪 标记法检测纽甜在大鼠体内的分布发现在脑和中枢神经系统内的剂童很低。 在大鼠、小鼠和狗所做毒理学试验中，采用了一系列的指标用来评价潜在的 免疫毒性。纽甜对白细胞记数（包括分类、总蛋白、白蛋白、血浆白蛋白/ 总蛋内的比例），以及脾和胸腺的重量都没有影响。睥、淋巴结、胸腺、与 肠道有关的淋巴组织和骨髓等在宏观和微观检查中都未发现异常。因此，即 便在动物的生命周期内给予极大剂量的纽甜也没有发现有神经毒性和免疫毒 性的证据。
热水似乎焙用于提取的较好介质，特别是味觉特性较好的甜菊双糖苷A在 热水中的溶解度要比甜菊莳大。然而，也有几篇专利描述了溶剂提取法的优越 性，这些溶剂包括乙醇、中醇、氣仿、甘油、山梨糖醇或丙二醇等。有时也用氢 化水解淀粉液作为提取溶剂。
198丨年，FDA在广泛审查了科学家们的大规模安全资料之后，FDA委员 Arthur Hull Hayer对阿斯巴甜的食品添加剂地位予以认可。Hayer指出，从曰本来 的一项关于脑肿瘤的科学研究资料，坚定了他决定批准的信心。PBO丨主席后来 写信给Hayer表明，日本的研究數据坚定了专家们给予阿斯巴甜一个“无条件的 批准”的立场。
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转糖苷反应中的产物变化情况
由于从阿斯巴甜制备纽甜的低成本（一步完成的高得率反应）和纽甜的高 甜度（相对于10%蔗糖溶液的甜度约为6000倍），表明纽甜的单位甜度成本与 市场上其他甜味剂（包括阿斯巴甜和三氣蔗糖）相比，具有很强的竞争力。
