南宁市乳糖
对三氧蔗糖来说，它以1-0H/2-0作为AHs/Bs对，而疏水部位lf- CH2 (Xs4)和甜味蛋白受体的第4个氨基酸残基（Xr4)作用，4-C1 (Xs5)和第5 个氨基酸残基（Xr5)作用，r-Cl (Xs8)和受体第8个氨基酸残基（Xr8)也 有一个接触。此外，三氣蔗糖果糖基上的&-C1在分子内氢键的作用下也与受 体活性位点发生相互作用，从而也扮演者一个疏水部位X的角色。甜味分子的 所有这些疏水部位与甜受体疏水部位的接触表面积及相互作用力强度共同决定着 甜味分子的甜度。
早在1931年，Uridel和Uvieille就报逬了他们用猪、兔和公鸡进行的急性靡
因本步骤接下来要直接进行氣化，在选择方法时除要考虑到试剂便宜易得 外，还要注意到对下一步氣化反应的影响。酸法迁移完成后需提纯结晶后才能进 行下一步氣化，而碱法迁移因所用胺试剂沸点较低，如叔丁胺的沸点为44. 41， 极易蒸馏除去，所以可免去提纯手段。当然所选悄性溶剂必须与氣化试剂不发生
m5-14 质粒 pCLRE2、pCLRE4 示意图 注：缩写同阁5-1U 另有：N=AtoI ； Sp = ?辦 I ； Bg = Bgl\i0
总之，三肽化合物的甜度比大小相似的二肽化合物低。三肽分子之所以会损 失甜度，可能焙因为亲水性的增加以及构象的限制，使得其整体分子的形状与大 小均未处于最佳状态的缘故。Ariyoshi进一步研究了四肽和五肽化合物，在所研 究的14种四肽中有3种的甜度仅是蔗糖的0.5 ~5.0倍，7种五肽没有甜味（表 2-66)。这表明低聚肽的分子越大，接近甜受体就越困难。表2 -66 二-五肽化合物的结构与甜度
四、阿力甜的安全毒理学分析
图3-37各种有机溶剂对TCR转化成三氣蔗糖的影响 Christopher Bennett等人齊对从从vinacea和思曲潘(A. niger )中获得的 ?-半乳糖苷酶，进行提高水解反应速度的试验，包括使用表面活性剂、增加离 子强度和提髙反应温度等。前两种方法均不成功，但发现当pH为5.0?5. 5、反 应温度为551时，酶的失活和反应速率处于最佳平衡状态。此时，歸.vinacea 中获得的a-半乳糖苷酶，对TCR水解反应的& =5.8mmol/L，最高速率
经过较长时间的高温杀菌或髙温处理后，嗦吗甜的甜味通常被破坏掉；但令
本反应是要使剩余的3个羟基全部氣化，不存在控制反应限度问题。近年又 报道了多种反应条件缓和、产率较髙、选择性良好的氣化试剂，如氣化氣亚甲基 二甲胺[(CH3)2N?=CHCl]Cle、四氣化碳与三苯基膦、磺酰氣、二氣正膦（如 三芳基二氣正膦、三芳氧基二氣化膦）、氧化三苯基膦与氣化亚砜。
对于二肽分子来说，R,可以是酯基，R2可以是综基，如图2-72 1所示。若让 仏与化基团对换，如图2-72 II所示，则得到表2-42所示的L-天冬氨酰-D- 氨基酸酯，这时要求D-氨基酸酯作为一个小侧链占据K,位罝。当&为甲基 (D-丙氨酸酯）日夂其甜味会随酯基大小的变化而变化（[15] ~ [20]),以丙 基化合物[17]的甜度最大。当R,由甲基逐渐增大至丁基时（[18]、[21] ~ [23])，其甜味逐渐下降直至为零
