元宝山区甜蜜素
来自巴拉圭和巴西的研究报逍，大多提到甜叶菊提取物对血糖水平有影响。 例如，1966年Miguel报道说巴西糖尿病人每天摄人甜叶菊提取物800mg，未发 现任何副作用，且病人感觉良好，虽然其病情继续发展。1975年，Oviedo—份 来自巴拉圭的报道提到25个健康、无糖尿病的人摄取甜叶菊水提取物或提取物 的干燥结晶后，血糖水平有下降现象。但这些报道并不能得出某种结论，因为试
④双酶-化学联合法（单基团保护法）；
后来，研究人员成功地证明了异型二聚体T1R2-T1R3为真实的甜味受体， 这为今后建立更为真实可靠的同源模型敞开了大门。
B链的Asp残基被Asn替换后分别得到[ASnKl ]-莫奈林和[ASnw ]-莫 奈林的类似物，它们的甜度分别是蔗糖的7000倍和20倍，而用Abu替换Asp117 得到的类似物[Abi^]-莫奈林完全没有甜味。这表明：位于《-螺旋内的 Asp821被Asn替换后，可能会引起莫奈林分子构象的微小变化，或者更有利于结 合受体；ASpOT位于莫奈林分子内a-螺旋的起始部位，在分子的表面有游离的 办-竣基，能以离子键的形式与受体相结合，可能是莫奈林的活性部位； [Asnm]-莫奈林之所以也具有部分甜味，可能是Asn87与受体以氢键的形式相结 合的结果。此外，还对英奈林仅有的一个CySw的作用进行研究，结果发现：用 Ser替换Cy8w后，得到的[Ser8^ ]-莫奈林类似物的甜度是蔗糖甜度的2000 倍，并且该类似物在水溶液中的稳定性明显下降，与人工合成的莫奈林的构象略 有不同。可以肯定，Cys残基上的一SH基团在保持莫奈林的天然甜味构象方面 起着重要的作用。
图6 - 18 ZOt时甜蜜岽水溶液的相对密度与浓度的关系曲线
在酸性催化剂作用下，蔗糖与三烷基原酸酯（如原乙酸三甲酯，或原乙酸 三乙酯）反应生成蔗糖4, 6-原乙酸酯，然后水解成S-4-a (蔗糖-4-乙酰 酯）和S-6-a (蔗糖-6-乙酰船）混合物，再在特定条件下使S-4-a上 C-4乙酰基发生迁移作用生成S-6-a,再进行选择性氧化，脱乙酰而得三氧 蔗糖。
2-93所示的L-型构象简化图2-86?图2-89分别对应于图2-92中的（1) ~ (4)。图2-93 (1)和（2)中的甲氧基苯基和芳香环相互接近，而图2-93
被澄清的溶液通过过滤和浓缩达到在真空里起 泡状态，用乙酸乙酯结晶，经过滤、重结晶及 千燥得到白色微透明的针状晶体，为4，1'，
虽然Vilsmeier试剂选择性很好，但由于反应温度和酸度高，控制不当舄炭 化和水解，而且反应过程中所产生的S02、HC1气体腐蚀性较大，需对其进行特 別处理。而使用三苯基膦_0(：14进行氣化，反应条件温和。具体方法是，将 6-PAS溶于吡淀后冷却至(TC,在OtT分别加入三苯基膦和CC14,逐步升温至 70^,恒温反应3h。加人甲醇终止反应，真空浓缩至干后加入丙酮，去除不洛 物后浓缩，最后加乙醚结晶，经过滤、重结晶得到浅黄晶体产物。三苯基膦与 6-PAS的摩尔比分别为7:1、6:1、5:1、4:1，与CC14的摩尔比均为2: 1，结果 如图3-25所示。从曲线趋向看，三苯基膦过量越多，越利于TOSPA生成，但 从经济角度出发，考虑到三苯基膦过貴所增加的生产成本，控制其配比为6:1， 此条件下得率为51.8%。图3-24反位温度和时间 对氣化得韦的影响图3-25三笨基膦与ca4摩尔比 对TOSPA得率的影响
②不参与代谢，不提供能量，不会引起人体发胖。
