平坝区甘露醇

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现在对蔗糖衍生化的兴趣已集中在脱氧-卤化上,这不仅因为它是合成稀少 的、在生物学上具有重要作用的脱氣糖和氨基-脱氧糖的中间物,而且还可用在 生化和医药工业上。现已有碳水化合物肉化衍生物生产,用来作为抗菌素,它具 有更好的抗菌特性和良好的化学治疗功能。
3-30的曲线趋向来看,继续降温可进-?步提髙S-6-a的得率。怛从生产可操 作性和经济效益方面考虑,本研究选用-251为反应温度。
1982年,Medon等人用大鼠对各种精制双萜苷进行了急性毒理试验,得到 与上述相同的结果。他们的结果认为,甜叶菊的任何一种甜味苷,诸如甜菊苷, 甜菊双糖苷A、B、C,甜菊醇糖苷和卫矛苷A等,以2.08/1^的剂量喂养动物 未发现任何毒副作用。根据上述的计算方法,这相当于人体可能摄人迸的480倍
甜味化合物中AH、B系统的分子识别ShaUenberger理论学说是通过典型结构的化学改性并品尝所得产物而建立起 来的。但是,甜味是人类的一个基本反应,许多类塑的甜分子被认为是有毒的。 因此,通过化学改性之后,用品尝这种方法,最好限制在那些以糖为原料的合成 工作上,改变糖分子中的一个或数个空间螺旋中央的构型,以使其分子整体结构 变得不稳定而最终引起其构象的改变,化学改性方法通常限于在吡喃葡萄糖苷类 型的结构上使用,不管是糖苷,还是非还原性低聚糖,都是这方面的最好例子。 前者因为糖苷配基通常会给分子带来诸如苦味之类的污染成分,在很多情况下效 果都不太理想。
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂,使A’-苄氧羰 基-(办-苄基)-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基)-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯,然后使用钯(Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来,以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样,就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜)。然而,该法不适宜于工业化规模使用,因为所用的缩合试剂价格很高, 在经济上不合箅,而且,天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基)-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
用最敏感的受试动物 小白氣;②最敏感的动物种(Sprague - Dewley
(4)口香糖和糖果。
在反应过程中通人氮气,并在冷凝管上接干燥管,以确保反应体系绝对无水。
同源建模及对接研究有力地证明了,受体上有两个结合小甜味分子的活性位 点和一个结合甜味蛋白的活性位点。由于甜味化合物的复杂性和多样性,很自然 地,人们会怀疑是否有另外的结合部位存在。确实,在最近的几年里,许多分子 生物学实验,都有助于解释甜味受体和不同配体的相互作用,并为多结合位点的 观点提供有力证据。到目前为止,发现的可能的另外部位主要有两种:一种焙结 合甜赉素和丨actisole (—种甜味抑制剂)的部位,另外一种是结合其他甜味蛋白 的部位。

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