石屏县糖精钠
h、Dn和Fn D丨构象的最终区分取决于Shallenberger的阻碑层（barrier),这 个阻碍层将甜的D-氨基酸与不甜的L-对映体分开。图2-83表明，只有F, D,构象能避免这种空间阻碍效应。
二、甘草甜素的安全毒理学分析
3-18所示，测定20g 4 - PAS分别与含2%、4%、6%、8%、10%乙酸的 lOOmL甲基异丁基酮回流3、3.5、4h的得率，以确定最佳乙酸浓度与反应时间。 由图可见，当在8mL乙酸/lOOmL溶液中反应3h,得率可达73.2%。另夕卜，
Polypodosides A没有诱变活性，以2g/kg剂量经口喂养大鼠未发现急性中毒 现象。其甜度是蔗糖的600倍，甜味延绵，带来类似甘草的苦后味。Polypodosides B的结构与Polypodosides A十分相似，只是它在糖抒配基的C - 3位上连有 一个单一的葡萄糖，但Polypodosides B的甜度要比Polypodosides A低得多0 Polypodosides A的商业化开发受到水溶性较低、甜味特性欠佳以及较难收集 椬物的根状茎等问题所困扰，尚有一定的闲难。Osladin也有类似的 问题，此外在P.tWgore植物体中含量又极低，也无商业化开发价值。
该生产方法采用邻甲基苯胺先在酸性条件下与亚硝酸钠发生重氮反应，然后 通二氧化硫进行置换，用液氣进行氣化，从而得到邻甲苯磺酰氣，然后与甲苯法 相同，经过胺化、氧化、酸析和中和反应，得到糖精钠。
(一）以环己胺和环己基氨基磺酸或其盐为原料
与其他氣化试剂比较，该试剂具有副反应少、三苯基膦氧化物易回收、易氣 化等优点，理论得宇?为75%左右。图3-23所示为其反应机理，反应介质应对 氣化试剂稳定性好、.沸点较好（>951)以使反应在适宜的时间内完成，但不 宜高于1201，因为此条件易造成炭化。
Lelj等人结合使用NMK与分子力学计算法探讨阿斯巴甜构象优先性。首先 通过分析CHCH2碎片ABX质子的NMR偶合常数来分析旁链的构象优先性，然 后计弊出每个参差构象（staggered confonnalions,图2 -82)的相对密度。天冬 氨酰残基的参差构象（Di ~Db)与苯丙氨酸残基的参差构象（Fi ~Fn)是相 反的，天冬氨酰残基偏于Dd构象。另外两个参差构象，有一个（I),)携带反 式的NH/和COf基团，不能同时与甜受体形成氢键；另一个（Db)则充满了 大取代基。对于苯丙氨酸残基来说，根据苯基团优先偏于甲基酯而不是天冬氨酰 基团的立体直观观察事实，可推定它优先存在的构象是F:而不是FDt5 NMR分 析表明，苯丙氨酸C (/3) H2质子反向连接于该优先存在的构象上。还有一个参 差构象Fb，则充满大取代基。
世界上大多数制造商还是使用Fahlberg和Rernsen早期的合成途径生产糖精 的。如图6-10所示这种方法首先使甲苯与氣磺酸反应生成邻和对甲基磺酰氣， 之后与氨作用生成相应的甲苯磺酰胺。在磺酰氣溶剂中分离出邻-甲苯磺酰胺， 经氧化生成邻-氨磺酰苯甲酸，再经加热环化即为糖楮。
用时会发生明显的协同增效作用，但它与@
