登封市乳糖醇
4葡糖基化的研究发现，在丨3位引入2个 葡糖基后甜味特性明显改善，而在19位上引人 葡糖基则使甜味特性变差。甜菊醉双苷（结构式 如图4-6所示〉，经环糊精葡糖基转移酶催化在 13位引人葡糖基，其19位由半乳糖醋键保护，结 果发现增加1或2个葡糖基会使甜度有明显增加，
第二节莫奈林
虽然Vilsmeier试剂选择性很好，但由于反应温度和酸度高，控制不当舄炭 化和水解，而且反应过程中所产生的S02、HC1气体腐蚀性较大，需对其进行特 別处理。而使用三苯基膦_0(：14进行氣化，反应条件温和。具体方法是，将 6-PAS溶于吡淀后冷却至(TC,在OtT分别加入三苯基膦和CC14,逐步升温至 70^,恒温反应3h。加人甲醇终止反应，真空浓缩至干后加入丙酮，去除不洛 物后浓缩，最后加乙醚结晶，经过滤、重结晶得到浅黄晶体产物。三苯基膦与 6-PAS的摩尔比分别为7:1、6:1、5:1、4:1，与CC14的摩尔比均为2: 1，结果 如图3-25所示。从曲线趋向看，三苯基膦过量越多，越利于TOSPA生成，但 从经济角度出发，考虑到三苯基膦过貴所增加的生产成本，控制其配比为6:1， 此条件下得率为51.8%。图3-24反位温度和时间 对氣化得韦的影响图3-25三笨基膦与ca4摩尔比 对TOSPA得率的影响
疏水结合基团X的引人成功地解释了高效甜味剂的强力效应，即所有未被 取代的糖分子都是亲水性的，与甜味蛋白受体的结合力较弱，所以不会太甜。而 通过在适当位置引人合适的疏水基团可有效增加糖分子的疏水性，从而显著增强 糖分子与甜味蛋白受体的作用力，大大提高了甜度。很显然，X疏水基团是影响 化合物甜度的一个控制因素，但并不是所有的甜味化合物都有这样的疏水部位， 因此它不是甜味的先决条件。
四、安赛蜜的应用
(二）甘草甜素的毒性作用甘草和甘草甜素属于天然品，在美国被列入GRAS (公认的安全物质），我 国的传统医学认为它还有解毒保肝的作用。对于纯净的甘草甜素，试验测得其半 数致死量U^-SOSrng/kg (小鼠，腹腔），但已有几项研究报道了大剂量甘草和 甘草甜素的副作用。如在一项研究中发现一妇女每天摄取甘草30 ~40g，持续9 个月后出现肌红蛋白尿病变，检测发现其血淸钾浓度仅有而氣浓 度却髙达68imn0l/L。后来，通过静脉输注补充氣化钾，状况大有改观。还有这 样一篇报道，一个70岁的妇女将甘草作为泻药服用2 ~3年，她每天摄人 94 ~ 141 mg甘草酸的钙和钾盐，检查发现其血淸中的钾浓度仅有l.llmmol/L，心 电图检查发现她患有严重的血钾过少病变（Hypokakemia)。通过静脉注射输人 钾和螺幽内酯才使病情有所缓解，作者认为她患有的严重血钾过少病变归因于其 对甘草不正常的过敏反应。
两种方法均表明，在29位天冬氨酸的突变（以丙氨酸、赖氨酸或天冬酰氨 替代29位的天冬氨酸）都会生成甜度显著比Bimzein强的分子，而在30或33 位的突变（以天冬氨酸代替30位的赖氨酸或以丙氨酸代替33位的精氨酸）则 会使分子的甜味丧失。在办折叠K域也有相同的情形，当以赖氨酸代替41位的 谷氨酸时，分子甜度最髙，而当以丙氧酸代替43位的精氨酸时，也会导致甜味 丧失。这些结果表明，电荷对产生甜味有重要作用，相对来说，侧链的长度则不 那么f:要。同时，还发现N端和C端的结构对Brazzein的甜度也有很大影响。另 外一个重大发现是，人体和猴试验的结果之间存在者密切的联系。这就给假设 ——猴子S纤维的记录结果可用来估算在人体中同种甜味剂可呈现的甜度，提供 了有力的证明。
,(被占用受体的_
反应在溶剂轻油中进行。反应后经结晶和重结晶精制得产品，母液套用。曰 本吉富制药株式会社采用此法。操作简单，原料廉价易得，溶剂易于回收，收率 高；缺点是反应时间较长，反应物黏度增加。
用溴化撖(CNBr)将B链蛋氨酸旁边的肽键切断，释放出八肽（Lys-Lys- Thr-Ile-Tyr-Glu-Asn-Glu),残余蛋白质分子的甜味彻底丧失。Frank等人 用同样的方法从A肽链C -端切断八肽碎链并分离开，但未报道对甜味的影响悄 况。有人通过甲基化法考察莫奈林分子中赖氨酸残基对甜味的影响，发现 20% ~40%的赖氨酸残基甲基化后尚不会引起甜味的完全丧失。但随者甲基化率 的提高，甜度会逐渐卜'降直至最终消失。
