深圳市纽甜
虽然人们所进行的大萤研究，包括长达2年的慢性毒理研究均未发现甜菊苷 有任何致突变的可能，但有人发现具有代谢活性的甜菊醇是会产生突变效果的。 1985年Pezzuto等人使用经Aroclor 1254或苯巴比妥及辅酶II处理的小鼠均匀肝 脏组织中的S- 9部位作为活性系统，使用Salmonelia typhimuriurnlWHl携带 “R-因子”质粒PKM1001作为标志系统进行诱变分析。他们总结认为细胞色素 P -450传递的代谢活性与甜菊醉C - 16和C -丨7之间的一个双键有关，它能产 生至今仍未被人们所认识的诱变因子。还认为甜菊醇第13位羟基团是诱变的表 现式，因为异贝壳杉烯酸无诱变活性，且甜菊醇在丨3羟基的乙酰化产物会阻止 其诱变活性。他们还发现有代谢活性的甜菊醇在能观察到有诱变活性的浓度范围 内是很有杀菌活力的。
苯酐法生产糖梢钠的工艺流程见 图 6-12。
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(-)甘草甜素的代谢医药品的一个重要特性在于它的消化代谢途径是通过胃肠道。为弄淸一种药 品的药理特性、毒性和药物动力学特性，详细的代谢研究是必不可少的。例如口 服甘草甜片剂、胶囊、浸裔或煎出液，则它们必定会与胃肠进微生物直接接触， 因此了解胃肠道微生物对甘草甜素代谢作用的影响对弄淸其药理学特性意义重 大。在一个体外试验中，用肠道细菌混合物代谢甘草甜素，发现甘草甜素可被人 体肠道微生物所分解，生成甜苷配基、18-/3-甘草酸和糖。糖苷配基又可可逆 性地转化成3 -脱氢-18 -办-甘草亭酸，然后再可逆转化为3 -表-18 -沒-甘 草亭酸。
活力，包括手性分子之间巨大的甜度差异。
天冬氨酰-D-丙氨酸酯化合物的结构与甜度注：括号内数值为相对于9%蔗糖液的甜度，其余的为阈值对比。美国通用食品公司除了早先登记的数种氨基醇、L-丝氨酸酯和D-丙氨酸 酯等专利外，后来又申请了很多关于甜二肽化合物的专利，如图2-76的新型烯 烃化合物[110]及其相应的烷烃化合物。在这里，烯烃化合物的反式双键可认 为是一种电子等排的酰胺（具有相同的大小与形状酰胺和经后向旋转的酰胺[111]均属于上面已讨论过的二肽化合物（表2-51和表2-42),它们的R,、 1^2和K3得以明确的优化。
1%5年，美国Searle有限公司的Schlatter偶然发现了一种带甜味的二肽化合 物——阿斯巴甜。从此开始，以阿斯巴甜为原型，人们研究了 1000多种与之相 关的二肽及二肽同型物，以期获得一种更为理想的高效甜味剂。本节对这个十分 活跃的研究领域的进展与动态做一详细的论述。
选择最优的两种有机溶剂DMSO和MEA进行复配，研究其对反应产率的影 响。结果发现，最优的复配为9%的DMS0和18%的MEA (表2-37)。在该配 比下，酶反应的产率达到70. 3% (mol/mol) b加入DMSO和MEA对低熔点混合 物的熔点的影响见图2 -67。在加入9%的DMSO和18%的MEA的条件下，当 /V-苄氣羰基-L-天冬氨酸乙酯和D-丙氨酰胺按1: 1混合时，混合物的熔点 最低（27T)，同时，况-苄氣羰基-L-天冬氨酸乙酯和D-丙氨酰胺的任意摩
