东湖区安赛蜜
安赛蜜是一种氧硫杂环吖嗪酮类化合物，化学结构如图6 -21所示。 其环上5、6位上的取代基不同，对甜味强度有明显影响，且取代生成物 中也有没有甜味的。1978年WHO注册登记时，采用Acesulfame钾盐的名 称，故简称为Acesulfame-K。目前世界上共有90多个国家允许安赛蜜在 食品饮料上的应用。1983年由英国开始认可使用，1988年美国开始认可 使用，1994年世界食品添加剂联合专家委员会提出的 安赛蜜人体每H最大摄人童ADI值为15mg/kg，日本 厚生省也于2000年4月25日批准了安赛蜜的使用。 ^S J
表3-‘
(-)三氣蔗糖的甜味特性
Prekash等利用催化剂还原/V-烷基化反应制备纽甜。将阿斯巴甜与
Neoculin分子中的8个半胱氨酸残基均参与形成二硫键，因此异型二聚体当 中有4个二硫键[图5-26 (1)]。其中，两个是亚基内二硫键（位于每一亚基 的Cys29和Cys52之间），另外两个是亚基间二硫键（位于一个亚基的Cys77和 另一亚基的CyS109之间）[图5-26 (1)和（3)]。甘餌醉结合植物凝集素中 同样存在亚基内二硫键，但不存在亚基间二硫键。
识别部位B为LyS侧链s -按基，识别点B,和B2为Lys e - NH；基团上的氢 原子。识别部位AH和XH为Asp (或Gin)上的办-(或y -)羧基，识别点 AH,和AH2为AH识别部位Asp或Glu羧基上的氧原子，识别点XH,和XH2为 XH识别部位ASp或Glu羧基上的氧原子。识别部位G,、G2、G3、G4为Thi?侧链 CH3CHOH基团，识别点E,、E2、E3、E4分别为相应识别部位上的甲基。识别 部位D为Ser侧链CH2OH基团或Thr侧链CH3CHOH基团，其中芦-0H为氢键 供体。
第3种合成法得率较高，其合成路线如图2-19所示。该法的特点：①实现了完全彻底的区域专一性缩合反应。②使用新的天冬氨酸衍生物N -硫代羧酸酐（L - A8p - NTA)。③在3个步骤内完成合成全过程。- a-Asp PheOMe (阿斯巴甜)+ p - Asp PheOMe (阿斯巴甜的十异构体>图2 - 18以AT -苯氧羰箪-L-天冬氨酸酐作为天冬氧酸衍生物的阿斯巴甜合成路线图2 - 19以L -天冬软酸-W -琉代羧酐为天冬氨酸衍生物的阿斯巴甜合成路线
这一敢要发现极大地鼓舞了英国Reading大学Tate & Tyle公司和英国皇家科 学院的研究者们，坚定了进一步研究的信心。他们合成了取代程度更大的蔗糖氣 化物和与此相关的衍生物，分析鉴定了它们的甜味特性与甜度，并进行医药和毒 理学评价，其目的在于寻求一种完善的新型强力甜味剂。
表2 -26 HPLC分析得到的纽甜产率1
续表注：①Me 平基；Et 己基；c 环。②以摩尔教计，与2%庚糖溶液（58.4mraol/L)相比较的倍教图2 -42 阿斯巴甜、纽甜的疏水结合位图 (1)从阿斯巴甜分子出发，在人体甜受体中寻找第2个疏水性结合位（HBP)(2)在纽甜分子中第2个班水性结合位的存在
