三都区甜蜜素
转糖苷反应产物的影
此法为甜蜜素最普遍的合成方法，根据所选氨基磺酸盐种类的不同，又可分
1975年，日本明石和光桥两人分别报道了他们用大鼠和小鼠进行的详细研 究结果。明石分别测定了甜叶菊粗提取物（含甜菊苷20% >、纯提取物（含甜菊 苷40%?55%)和甜菊苷结晶体（含甜菊苷93% -95% )三种样品的半数致死 萤，大鼠经口服分析结果分别是17g/kg、42^/kg和15g/kg。明石认为，结晶制 品的溶解度低，在宵中产生凝聚现象导致动物死亡。光桥用Wistar雄小鼠经皮下 注射试验测得的半数致死量为1.59g/kg，用ICR族大鼠经口摄入及皮下注 射测得数值均在8. 2g/kg以上。光桥使用的是甜菊苷粉末状样品。
Kohimira等通过固相合成法，分别人工合成莫奈林的A链、B链，然后将二 者组装成有甜味活性的莫奈林，其甜度是蔗糖的4000倍。同时，在不改变莫奈 林的天然构象的条件下，对A链和B链上具有竣基的氨基酸残基进行替换，合 成了一些奐奈林类似物，与人工合成的莫奈林的甜度相比较，对莫奈林的功能进 行了一系列的研究。结果发现：[Atm^GlnWAs,] - [ ASN^Gln ^0]-莫奈 林、[AsnW9Gln _]-莫奈林的甜度分别是蔗糖的550倍、4000倍。这说明：莫奈 林A链上第22、26位的Asp和第25位的Glu均不参与甜味受体的结合，但被替换 后能造成甜度的下降。[AsnAUS]-、[Asn^], [Gln^25] -、[ Asn"26 ]-莫奈林的甜 度分別是蔗糖的7500倍、750倍、2500倍和5500倍。
{四）化学惰性与阿斯巴甜的伯氨基相反，纽甜的仲氨基不能通过缩合反应与还原糖和醛基 衍生物反应。纽甜对这些化合物的惰性使得它：①可与多种还原性羰基化合物，如葡萄糖、果糖、高果糖浆、乳糖、麦芽 糖等，共同使用而不会产生美拉德反应。②可与多种含醛基的香料或风味物质，如图2-4丨所示的香兰素、乙基 香兰素（香草）、肉桂醛（肉桂）、苯甲酸（樓桃和苦杏仁）、柠樣醛（柠 檬）等，共同使用而不发生Schiff碱合成反应（K—?CHO + hN—APM — R— CH =NH—APM + H20)o醛基化合物与阿斯巴甜未取代的氨基之间，会产 生所不希望的SchHT碱合成反应，而纽甜中/V-取代的氨基则不会发生这种 反应。
明石等人用含有甜菊苷和双糖苷的提取物喂养大鼠3周.没布发现它有任何抗 生育活性，这一结果与Planas和Kue的发现相矛质。Wanas和Kue用甜叶菊提取 物喂养大鼠2个月，发现它有明显的避孕作用。我们认为这之间的矛盾是由于他们 所用的原料不同所引起的，因为明石等人所用的原料仅含二萜苷成分，而Planas 等人使用的是甜菊叶、茎干燥粉的热水浓缩物。叶子中含有的成分较多，其中有些 成分如黄酮类化合物，包括5，7，4'-三羟基黄酮是具有抗生育活性的。
4-PAS在系统中的浓度也会影响得率，浓度过低，反应速率变慢，反应时间延 长；浓度过高，加速其他一些副反应，影响到产物的质量。图3-19所示为含 15% ~35%4-PAS甲基异丁基酮溶液的反应情况，其中乙酸浓度为8%,反碎 时间3h，显示浓度25%为佳（得率75% )。
FSte合成模型的常数估计值如表4-15所示。各条件下，模型[式（4-1) 至式（4_6)]计算结果与实验结果的比较如图4-24所示。各条件下甜菊苻和图4 - 23蔗糖水解试验结果和模沏计算结果 (I) o =20mmol/L (2)=40inmol/L (3) ^ =20mmoI/L, cclu。=40mmol/L (4) =20mmol/L, cFnj 0 =40mmoI/I.注：O、4、尽分别为葳糖、果糖、葡萄糖的实验结果；实线是根据蔗糖水解反应榣型[式 (4-7> -式（4-9)]计算的结果3
(二）阿斯巴甜的毒理学分析已在许多动物身上对阿斯巴甜进行了急性、亚急性和慢性毒理试验。用 13g/kg的剂蛩喂养小鼠和大鼠进行慢性毒理试验。所有这些试验结果均表明阿 斯巴甜没有明S的毒性作用、毒性迹象或致癌性。
在人们已对认定的甜味蛋白仙茅蛋白有了一定的认识同时，Ytikako Shirasuka 等人却在研究仙茅蛋白过程中，发现一种与Curculin同源的具有味道修饰作用的 蛋白质——Neoculin。此后，研究人员的注意力开始由仙茅蛋白转移至Neoculin。
