苏尼特右旗海藻糖
在充分考虑到Kier-Shallenbergei?模型的尺寸范围和蔗栅的分子结构后， 我们可以认为蔗糖分子内有两种可能的三角形生甜闭系统：X=4-H、AH = r-0H 和 B-2 - 0,以及 X=4-H、AH =3f - 0H 和 B =0-2,它们均 是以顺时针方向排列的。为了确定这一推定，可通过倒转蔗糖C-4上的手 性，得到半乳糖-蔗糖（图3-39)，其甜味完全丧失；而4-脱氧蔗糖 (图3-39)，仍具有甜味。这表明，亲水型4-羟基-蔗糖的构型对维持分 子的甜味很苽要。蔗糖上C-3的构型也很觅要，因为C-3差向立体异构体 (称异蔗糖〉没有甜味。造成这种差异的原因是轴向上的C-3羟基不能被 味莆甜受体所接纳。
B,、B2是阴离子，如C02' SO/、CN；,或者氢键受体原子，如卤素原 子、氧原子；AH,、AH2、XH,、XH2是氢键供体基团，如NH\ NH、OH； E,、E2、E3、￡4是氢键受体原子，如氮原子、氧原子、卤素原子；G,、G2、 G3、G4通过分子间空间作用力与受体识别部位结合，通常为非极性或弱极性 小基团、原子，如CH3、CH2、CH、F,极性大原子如Cl、Br,也能与识别 部位有效结合；D通常是4-苯腈基团，通过氢键受体基团CN与识別部位 结合o
3.提髙S-6-a的得率
1980年，Sweatman和Renwick用经过系统安排其生活方式的白鼠做试验， 观察糖精摄人后在机体血液、尿和各组织中的分布。他们让白鼠摄入含 0% ~10%糖楮的饲料维持22d，跟踪在24h内血液中糖楮浓度的变化情况及糖 精在各机体组织中的分布情况。研究发现在肺、肝、肾、脾和肾上腺中的浓度较 髙，肠道、肾、泌尿膀胱中的浓度较机体整体平均浓度髙，膀胱与尿中糖精浓度 比值为1:100。据此，作者认为糖精通过尿向膀胱的扩散渗透率有限。这一结论 与他们的早期结论一致，但与Co丨burn所报道的正好相反，因Colburn认为白鼠 膀胱对糖精的吸收率很明显。这一差异的部分原因在于两个试验对动物膀胱的操 作控制情况不同，Kemvick和Sweatman所采纳的方法是用镊子或轻轻触摸膀胱以 排出尿，这样造成尿的表观渗透率增大。
简单的疏水D-氨基酸和合成二肽（如阿斯巴甜）就可以激活甜味受体。 所有这些分子，如谷氨酸，都有一个相同的氨基酸结构成分——这一结构成分由 羧基及其相邻的氨基组成u Morini等猜测，受体T1R2-T1R3的活性位点应保留 了所有这些必要特征，否则就不能与这一结构成分结合了。换句话说，在由 mGluRl推测T1R2-T1R3的结构时，位于mGluRl空穴壁上的那些结合由竣基 及其相邻的氨基组成的结构成分的极性残基应当高度保留。事实也证明， mGluRl中那些直接和由竣基及其相邻的氨基组成的结构成分发生相互作用的残 基确实完好地保留了下来。相反，研究人员估计，空穴其他部分的残基，即 mGluRl中那些结合谷氨酸侧链的残基，可能在T1R2-T1R3中由极性转为非极 性。Morini等通过对四个模型的研究，发现结合谷氨酸的由羧基及其相邻的氨基 组成的结构成分的残基在所有原体中都完好保留，而mGluRl中联结谷氨酸盐侧 链的残基则变成极性更弱或不带电的残基。
左右。
研究发现，PFR的生产效率一般要比CSTR的髙^当两者的合成速率相同 时，CSTR内部的反应条件与PFR出口处的反应条件相同，因此此时CSTR的 Z-Asp浓度较低，固定化酶内部pH比PFR入口处稍高。试验证实在CSTR中反 应可连续进行。图2-26显示在51 = 0.95外时，反应得率为90%可持续300多 小时。用上述条件，在lm3CSTR中，用400kg湿固定化酶，可生产10〖阿斯巴 甜。尽管固定化酶用于实际工业生产阿斯巴甜还存在许多问题，但这结果说明酶 法生产很有前景。如果能在PFR中实现连续化反应，则效率将会更髙。在另一 研究中，通过降低温度至25T,并同时降低底物浓度的方法，在PFR中实现了 连续化反应，在外=1. 85/h下固定化酶柱的稳定可保持500h。
Seville橘子产量较小，因此大量的新橙皮苷最好由柚苷（IV)合成而得， 其反应过程见图4-32。根皮乙酰苯-4'新橙皮苷（VI)，是个很有用的中 间产物，可用来替代黄烷酮及其衍生物。在充满氮气的容器中加热柚苷（17g)、 水（175mL)和氢氧化钾（50g)混合物，回流3.5h,冷却后中和之，生成淡黄 色沉淀物（\U)，再用水结晶两次可得到无色针状晶体（熔点164 ~ 1651,产景 6. 6g)0若用丙酮结晶，则可得熔点为256?257弋的晶体。图4-32 从柚苷向新橙皮苷的化学转化图
三氣蔗糖，是目前唯一已产业化的一种蔗糖氣代衍生物，甜度是蔗糖的600 倍左右，甜味特性非常接近蔗糖，溶解性好，稳定性好。综观国际上有关=氣蔗 糖的制备方法，概括起来共有以下5种：
(一）奇异果素的提取
