新城区甘露醇
医药工业通常使用蔗糖和高果糖浆，作为一种配料，它们能够改善药品的适 口性，提供甜味、稠度及凉爽的口感，使产品对微生物性质稳定。其他可供选择 使用的甜味剂（如山梨糖醇之类）甜度不大，过量摄入还会引起肠齊问题。嗦 吗甜甜度大，可提高糖醉的甜度，其持续的甜味还可掩盖药品不良的苦后味。它 还能增强通常用来掩盖医药品中不良味的薄荷、肉桂和冬靑之类组分的作用，加 上嗦吗甜水溶性好，在溶剂中的稳定性也很好，所有这些都决定了它特别适用于 制药工业。
糖楮 溏挤钠 糖W钙
本节主要介绍采用嗜热繭蛋酶催化合成阿斯巴甜前体的研究。(2)内肽酶(Endopeptidas) 可将W -苯甲酰-L -天冬氨酸-a -甲酯与 L -苯丙氨酸甲酯缩合生成带苯甲酰基的a - Asp - Phe0Meo(3)木瓜蛋白酶在乙酸乙酯溶液中将苄氧羰基-L-天冬氨酸与苯丙氨酸 中酯缩合生成带苄氧羰基的阿斯巴甜。木瓜蛋内酶甚至可用外消旋的D, L-苯 丙氨酸甲酯起反应，而只生成L-型产物。(4)嗜热脂肪芽孢杆菌(BaciUus stearothermophUwO的中性蛋白酶可将苄 氧羰基-L-天冬氨酸与苯丙氨酸甲酯盐酸化合物缩合生成带保护基的阿斯 巴甜。(5)金黄色葡萄球菌(^taPhylococc似aurcwO的蛋白酶可用不带保护基的 L -天冬氨酸-? -甲醋或a -酸氣与L -苯丙氨酸甲酯缩合生成阿斯巴甜。
(2)软饮料、果汁饮料的配料。
人们用[Mc]标记方法对新橙皮苷二氢查耳酮的排泄愔况做了研究。当大 鼠摄人剂最为100mg/kg的二氢杳耳酮后，在最初的24h内有90%的放射物质主 要通过尿液排出体外，24h后各机体组织只能检测到微量的放射物质。
对CGTase催化得到的甜叶悬钩子苷的转糖基衍生物的甜质和结构关系研究 发现，在13-0H相连的葡栅基上进行转糖基化，甜度和甜质有明显改善，而在 19-羧基相连的葡糖基上进行转糖苻反应，则甜味和甜质变差。因此要对甜叶悬 钩子苷进行选择性修饰。
表2-29 各种食品、饮料中的苯丙氨黢含量
由于微生物表达系统在产生功能蛋白方面的不理想，科学家们逐渐将注意力 集中在转基因植物的研究上。在马铃蕃中的表达成功启示可以将甜味蛋由基因转 进其他畜用或人用经济作物中表达，从而增加其食用价值。同时由于甜味蛋白的 表达fi仍然偏低，培养出高效表达的转基因植株仍是一大难题。
八1^0—在朽8(^1?提出的甜二肽分子基础上，扩展了 Kaneko的氨基酸立体 化学模塑（图2-74中的IV)。在这个模型中，NH/和C0/基团连接于甜受体 上，侧链R对甜度影响很大。例如，甘氨酸（R = H)和D-丙氨酸[24] (R = CH3)只有较弱的甜味，而D-色氨酸[25] (X = H)和6-氣-D-色氨酸 [25] (X = C1)的甜度分别是蔗糖的35和1300倍。甜度的增加是由于K基团 与受体之间存在着疏水链和色散力的缘故。对于甜二肽V來说，分子下半部第 二个氨基酸占据了 IV中氨基侧链R的位罝。这样，AH-B基团仍是NH/和 C00 ,虽然其间隔要远一些，但仍在Shallenberger和Acree定义的0.25 ~ 0. 40nm范围内。IV中氨基酸手性中心基团的定位与二肽V和VI中天冬氨酸手 性中心的一样，只不过前者是D-型而后者是L-型而已。事实上V和VI中的 竣基团是侧链的一部分（VI中是R基团），这反映了立体化学分配上的变化 情况。
目前实现阿斯巴甜化学合成的具体途径有很多种，根据所用天冬氨酸衍生物 的种类，大致有以下3种。
