李沧区木糖
二、新型二肽同型物
(二）二氢查耳酮的溶解度与稳定性
邻甲基苯胺法所用原料为邻甲基苯胺、亚硝酸钠、硫酸、铜粉、二氧化 硫、液氣、氨水、活性炭、液体氢氧化钠、盐酸、髙锰酸钾、亚硫酸钠和碳 酸氢钠等，主要化学反应有：觅氮、置换、氣化、胺化、氧化、酸析与中 和等。
蔗糖那种独特而又特別令人满意的甜味，似乎不能用葡萄糖和果糖基之间简 单组合来说明，这两个糖基可能在固定倾斜角度方向上形成分子内氢键。当用氣取 代羟基时，发现它的甜度增加了数百倍，这明显是由于几种不同类型氢键复杂的相 互作用的结果。吡喃葡萄糖基的c-2羟基起AH作用，而B则是呋喃果糖基 c-r的氣取代基团。甜度大幅度增加的原因，在于以椅式构象为主的吡喃葡糖 残基C-4轴向取代基充当了亲油性基闭[图1-15 (1)],另一方式是把C-4 位置上的连接基团对换在呋喃果糖残基的C-f位置上C [图1-15 (2> ],这 就解释了 1'，6’ - 二氣和4, lf，6,-三氣衍生物甜度增加的原因。4，6'-三氣-4，1'，6'-三脱氧半乳蔗糖（即三氣蔗糖，SUCral08e)的情况也是这 样，因其两个生甜闭的相互增效作用，明显强化了该化合物的甜度增大效果。它 是此系列化合物中最甜的一种。在这两种情况中，分子模型表明AH、B、X系 统十分接近于Kier三角形的相互间距。
二氢查耳酮的埃姆斯筛选试验表明，它不具任何诱变活性。小鼠试验表明， 该化合物不会引起骨髓中微核红色细胞出现频率的变化。
医药工业通常使用蔗糖和高果糖浆，作为一种配料，它们能够改善药品的适 口性，提供甜味、稠度及凉爽的口感，使产品对微生物性质稳定。其他可供选择 使用的甜味剂（如山梨糖醇之类）甜度不大，过量摄入还会引起肠齊问题。嗦 吗甜甜度大，可提高糖醉的甜度，其持续的甜味还可掩盖药品不良的苦后味。它 还能增强通常用来掩盖医药品中不良味的薄荷、肉桂和冬靑之类组分的作用，加 上嗦吗甜水溶性好，在溶剂中的稳定性也很好，所有这些都决定了它特别适用于 制药工业。
将无水甲苯逐渐加人装有氣磺酸的氣磺化锅中，低温反应，加完后反应3h， 反应完毕，冷却，使氣磺酸完全分解，放出酸液，然后将所得的磺酰氣油状物进行 水洗，于-20?-15T冷冻12h，滤出对位异构体结晶，液体即为邻甲苯磺酰氣。 在氨化锅内预先放入氨水，加人邻甲苯磺酰氣，在60弋反应2h，冷却，过滤，滤 饼经活性炭脱色，在精制锅中分别用盐酸和氢氡化钠溶液精制，得邻甲苯磺酰胺。
图2 -49和图2 - 2分别为纽甜和阿斯巴甜在人体的代谢途径。纽甜进人人 体后，约有一半以3，3-二甲基丁基天冬氨酰苯丙氨酸（DMB-Asp-Phe)的 形式由粪便排出体外；另一半被原封不动地吸收，然后再进一步水解成DMB- Asp-Phe和甲醇。这其中的大部分DMB-Asp-Phe (半衰期为2h)是通过尿排 出，而不会在任何组织中有较多的残留；另外只有一小部分被机体代谢，通过氣 化3，3 - 二甲基丁基部分形成3, 3-二甲基丁酸，作为人体的一种肉碱醋 (Carnitine ester,少于纽甜摄人量的5% )由尿液排出。值得注意的是，阿斯巴 甜的代谢分解与纽甜有很大不同。阿斯巴甜在肠道的内腔或黏膜细胞中就分解成 3种成分^天冬氨酸（Asp)、苯内氨酸（Phe)和甲醉。这些成分被吸收，进 入人体静脉循环，进人氨基酸代谢循环中。因此可认为，阿斯巴甜被完全代谢吸 收，而超过90%的纽甜都是通过排泄物排出体外的。图2-49 纽甜的代谢途径 (1)主代謝途径（>90%)(纽甜转化成其?水解衍生物DMB-A卬-Phe,由粪便或屎液排出） (2)次代谢途椏(< 10% ) [DMB-Asp-Phe的3, 3-二甲幕丁基部分 被氣化成3. 3-二中基丁酸.作为肉碱? ( <5% )由尿液排出]
