卓尼县阿力甜
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
(四）阿斯巴甜的酶法合成工艺
在第二个系列试验中，新橙皮苷二氢杳耳酮以每千克体重摄取0、0.2、1.0 或2.0g水平喂养幼小beagle狗2年进行慢性毒理试验（最高剂最组饲料中甜味 剂浓度髙达6% )。试验结果表明，2.0g/kg组动物出现甲状腺蜜鱼增大，有的狗 身上出现甲状腺肿大和增生现象。然而，这种效应是由于二氢查邛酮毒性所引起 的，还是由于代谢大量二氢奄耳酮而引起的可逆性反应，尚未弄淸楚。两个最卨 剂苗:组中有些狗出现了睾丸蒌缩退化现象，虽然还无法准确定量出这种寒丸病变
甘草甜素既不会促进S.mu/ci/w的生长，也不会诱导牙斑的形成，相反，它 还能明显地抑制细菌在含有蔗糖介质的牙齿表面上的粘附和聚积。但口服甘草甜 素并不影响口腔内复杂的微生物平衡体系。由S.mu/mw在牙齿表面的依附对龋 齿的形成具有重大作用，因此甘草甜素能抑制由蔗糖引起的致龋齿细菌性牙斑的 形成，这一事实很令人感兴趣。甘草甜素的这种抗依附效果可能是通过对酶GTF 活性的抑制而实现的。通过观察甘草甜素对GTF酶制剂（从致龋齿细菌 中分离出）产生黏多糖的直接影响，证实了上述观点。
(八）甜菊苷的人体试验
一、糖精的物化性质与甜味特性
这些结果表明，质子化的Neoculin有呈现展开构象的趋势，而未被质子化的 Neoculin则呈现与结晶结构相似的关闭构象。Neoculin的亚基之间相互作用要弱 于植物凝集素之间的，这意味着，在甘露醉结合植物凝集素中所不存在的这些亚
由图3-29可见，当蔗糖与乙酸酐摩尔比值在0.9 ~ 1.0之间时，“相对 S-6-a值”最大，且此时原料的利用率也最大。薄层色谱结果也显示，当乙酸 酐过量较多时反应产物趋于复杂化，这是因为多乙酰化产物大大增加的缘故。
苯酐先与氨水和氢氧化钠进行酰胺化反应，之后在碱性条件下与次氣酸钠进 行霍夫曼降级反砬制得邻氨基苯甲酸，邻氨基苯甲酸与亚硝酸钠在酸性条件下进 行重氮反应，接着与二硫化钠进行罝换反应得到邻二硫二苯甲酸，邻二硫二苯甲 酸与甲醇酯化反应后再被液氣氯化，其后与苯酐法相同，进行胺化、酸析和中和 反应，生成糖精钠。 ?
