梅县区乳糖醇
4葡糖基化的研究发现，在丨3位引入2个 葡糖基后甜味特性明显改善，而在19位上引人 葡糖基则使甜味特性变差。甜菊醉双苷（结构式 如图4-6所示〉，经环糊精葡糖基转移酶催化在 13位引人葡糖基，其19位由半乳糖醋键保护，结 果发现增加1或2个葡糖基会使甜度有明显增加，
⑦蔗糖C-6位上的取代对蔗糖增甜作用非常不利。
—、阿斯巴甜的物化特性阿斯巴甜为无味的白色结晶性粉末，具有淸爽的甜味。它微溶于水 (1.0%, 25^),难溶于乙醉（0.26mg/100mL)，不溶于油脂。阿斯巴甜是一种 二肽化合物，结构式如图2 - 1所示。分子式C,4Hl8N2 05，相对分子质量 294.31。它具有两性性质，25T时2个离解常数的负对数是3.1和7. 9，等 电点p/为5. 2，双熔点约1901和245弋。图2-丨阿斯巴甜的化学结构
虽然Vilsmeier试剂选择性很好，但由于反应温度和酸度高，控制不当舄炭 化和水解，而且反应过程中所产生的S02、HC1气体腐蚀性较大，需对其进行特 別处理。而使用三苯基膦_0(：14进行氣化，反应条件温和。具体方法是，将 6-PAS溶于吡淀后冷却至(TC,在OtT分别加入三苯基膦和CC14,逐步升温至 70^,恒温反应3h。加人甲醇终止反应，真空浓缩至干后加入丙酮，去除不洛 物后浓缩，最后加乙醚结晶，经过滤、重结晶得到浅黄晶体产物。三苯基膦与 6-PAS的摩尔比分别为7:1、6:1、5:1、4:1，与CC14的摩尔比均为2: 1，结果 如图3-25所示。从曲线趋向看，三苯基膦过量越多，越利于TOSPA生成，但 从经济角度出发，考虑到三苯基膦过貴所增加的生产成本，控制其配比为6:1， 此条件下得率为51.8%。图3-24反位温度和时间 对氣化得韦的影响图3-25三笨基膦与ca4摩尔比 对TOSPA得率的影响
(-)甘草甜素的代谢医药品的一个重要特性在于它的消化代谢途径是通过胃肠道。为弄淸一种药 品的药理特性、毒性和药物动力学特性，详细的代谢研究是必不可少的。例如口 服甘草甜片剂、胶囊、浸裔或煎出液，则它们必定会与胃肠进微生物直接接触， 因此了解胃肠道微生物对甘草甜素代谢作用的影响对弄淸其药理学特性意义重 大。在一个体外试验中，用肠道细菌混合物代谢甘草甜素，发现甘草甜素可被人 体肠道微生物所分解，生成甜苷配基、18-/3-甘草酸和糖。糖苷配基又可可逆 性地转化成3 -脱氢-18 -办-甘草亭酸，然后再可逆转化为3 -表-18 -沒-甘 草亭酸。
由于1-氣-3, 3-二甲基丁烷很容易用乙烯与叔丁基氣制得，故一般采用 该方法制备DMBA。其反应原理如图2-47所示。?12-47 乙烯与叔丁基氣制备3，3-二甲基丁醛(DMBA)的反应M程
表石-^所示为在丨⑷^，不同pH水溶液中安赛蜜的半衰期值，这些数据证 明稳定性比通常加工时滞要的稳定性要髙得多。因此，可以用巴氏和常规方法对 安赛蜜溶液消毒。pH4的安赛蜜水溶液在120T放罝lh,没有检出任何分解产 物，完全与半衰期数依相符。
自然界存在各种变味剂，有的使水变甜（如朝鲜蓟），有的使酸味变成甜味 (如奇异果素，参见本书第五章），有的变苦甜味为酸味(如Bunudiadulcijlca)。 人们在吃蔗糖（不是糖精）之后会感到水有酸味，吃盐后感到水有酸苦味，在 适应酸苦味之后又感到水有甜味，在适应酸味后感到水有咸味。甜味肓患者对不同甜味剂感到有苦、酸或咸味。苦味肓患者对含有一C一NH和多硝基苦剂感 到有甜、酸味或淡而无味。用电极同时刺激味感相同的两个味细胞，则味感增 强，用以刺激味感不相同的两个味细胞，则这两种味感彼此抑制。这些特殊现象 往往很难用单纯的化学观点来解释，这是摆在有关研究者面前的一大难题，也是 对科学丁作者的莫大挑战。
