龙南县乳糖

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表2 -50所列的一系列L -天冬氨酰-D -丙氨酸酰胺化合物,要比L -冬 氨酰-D-丙氨酸酯化合物稳定得多。无环酰胺和环己基酰胺化合物[81] ~[83]的甜度仅是蔗糖的100倍左右。经过引人刚性分支“下面”基团的化合物[84]~ [91]的甜度得以明M提高。环己基环的C-2和C-6位上简单的甲基 取代,可使化合物的甜度增加6倍,通过对R基团的优选,最后选定2, 2, 4, 4-四甲基-加过《^-酰胺[88]作为新型二肽甜味剂加以开发。这种化合物具有 较好溶解性和比阿斯巴甜更稳定的特性,已被命名为阿力甜(参见本章第三节)。 相应的D -丝氨酸敗胺和0 -甲基-D -丝氨酸酰胺化合物的甜度均要低一些。但 令人奇怪的是,这一系列中的葑基酰胺[91]只有中等的甜度,而前述的L-天冬 UWi-L-甲基葑基丙二酸二酯在酯类系列化合物中具有最大的甜度。
甜菊苷?Rebusoside 一~?甜菊双糖A苷??甜菊双糖B苷
式中下标1是指“上面”基团(K),下标2是指“下面”酯基团(C02R)。 经过校正,可得到R,和R的最佳长度数值为0.37mn和0.55rmi。o■‘前的正
如果快速升温,则要在更髙的温度下才会分 解。其酸型有明显的熔点123.5X:。安赛蜜 在紫外227rmi范围内有最大吸收峰,消光系 数= 1.0762 xlO4。
Undley等人报道,蔗糖C - 6和C -6^甲基化对甜味分子的甜度影响很小甚 至没有影响,而C-4甲基化蔗糖甜度明显减少,所以蔗糖分子C-4上的羟基 对甜味非常重要。而且,对甲基-a-吡喃葡萄糖苷和《,《-海藻糖的甲基化进 行研究,结果发现甲基-吡喃葡萄糖苷的单个基团甲基化并不会明显地改变母体 化合物的甜味,但分子上引人两个甲基后甜味消失甚至出现苦味,可能是由于甜 味分子亲脂性提高所造成的。相同的情况在海藻糖衍生物中也有发现,在每个六 吡喃糖苷环上引入单个甲基,甜味几乎不发生变化,而每个糖苷环上发生两个甲 基化后,甜味转变为苦味。
除了上述提到的四点假想以外,AH、B、X甜味三角理论在其他方面仍有待 于进一步的完善与发展,例如将甜味化合物的物理参数、亲脂性、电子分配及分 子构型等因素加以综合考虑,以探索甜味分子的构效关系等。
在过去的几十年里,人们对安赛蜜的合成方法进行了研究,其合成路线主要 有以下几条。
①全基团保护法;
达到稳定状态。这一空穴组成了一个有別于可容纳小分子甜味剂的两个活性位点 的二级结合部位。这个用于解释甜味蛋白相互作用机理,称为“楔形”模型, 最初楚在对Brazzein、莫奈林和嗦吗甜与受体的同源模型进行对接计算的基础上 提出来的。

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