丰泽区山梨糖醇

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W2-51给予一次性剂量为0. 25m^kg体重的纽甜后血浆中纽甜和脱酯化纽甜的浓度变阁2 -52 体内纽甜的血浆浓度与剂最成正比 纽甜的最终代谢途径可以通过毒理学试验验证。放射标记试验表明大部分的 放射活性以脱酯化纽甜形式从粪便中排出。此外,用全身放射自显影照片和定萤 组织分布试验方法来检测放射性标记的纽甜在大鼠体内的放射活性分布,其结果 显示所吸收的放射活性被完全地排出体外,且在任何外周组织中没有积蓄。 在所有的检测部位中,最强的放射活性限于排泄器官(齊肠道、肝、肾和膀 腕等),更低一些的放射活性则分布在身体的其他部位。在大脑和一些其他 组织中(比如骨髄、脂肪和肌肉),放射活性的浓度要低于血浆中放射活性 的浓度。
(五)脱乙酰基反应条件的优化
“已收集到的证据已对某些特殊情况作了补充,这些就现代标准来说已是足 够的,即使再进行统一的标准化试验,也不大可能发现甜蜜素有毒”。
表1 -56 用环状同型物取代天冬氨酰的阿斯巴甜衍生
CH=C CH=C
有三个独立的NMR分析支持了 FdD,构象。事实上是Murai等人首先提出 阿斯巴甜的构象优先性。在一个详细的研究中,他们使用具有空间专一性/3- CH2端经氘化处现的天冬氨酸和苯丙氨酸制备阿斯巴甜,就可确认分子中冷- (:H2质子的存在方式。之后通过对NMK分析,可知FnDn是优先存在的构象。 Takahashi等人在一个包含阿斯巴甜与环状糊精复合物的研究中,发现不管足对 复合的还是未复合的阿斯巴甜来说,FnDD是优先存在的构象。Asso等人描述了 存在于单合镨和镝复合物中阿斯巴甜的优先构象是Dn,尽管他们将之称为 hD,。
(以:T - 0H/2 - 0为AHS/B4> 脱氧―办_ D —呋喃山梨糖和受体的相互作用
(CH,),N ? SO, + C6HnNH, 60 ~7°^ >C6HnNHSOjH ? N (CH,〉3 C6HnNHS03H ? N (CHj), +NaOH ~?QH,,NHS03Na + (CH3),N + H20
,(被占用受体的_

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