长丰县山梨糖醇
(分解）]。反应方程式为：
Ariyoshi等人提出-种不需保护天冬氨酸氨基团而直接合成阿斯巴甜的方 法。他们将L-天冬氨酸酐盐酸化物与4nu)l L-苯丙氨酸甲酯在氣乙烯之类有 机溶剂中发生缩合反应生成《-和芦-型Asp-PheOMe混合物。如前所述，这 种不带保护基的合成反应一般会出现很多副反应。但Ariyoshi等人通过优化反 应条件来克服这种闲难，成功地实现了无保护基合成反应，反应产宇达到 37%左右。这个研究还表明，通过溶解于稀盐酸溶液，是很容易将a-Asp- PheOMe从泠-异构体及其他副产物中分离出，且a - Asp - PheOMe ? HC1易于 结晶析出。
美国一般根据一项14d的关于阿斯巴甜的消费量的详细调查资料，以及在饮 料中纽甜和阿斯巴甜甜度的比较（保守估计为31倍），来确定纽甜的使用量。 饮料是阿斯巴甜和纽甜所期望的主要使用范畴，而更为安全的一种预测纽甜消费 量的设想是用它来取代膳食中所有的阿斯巴甜。基于这些假设，美国食品与药物 管理局估计所有消费者中，预测纽甜的平均和90%的每日消耗最分别是0. 04和 0. 10mg/kg体重。因各国膳食模式的不同，在澳大利亚和新西兰，纽甜的预测每 日平均消耗萤分别是0. 02和0. 01 mg/kg体重，分别焙可接受每日摄入量的1% 和0.5%，纽甜的95%预测摄入萤分别为0.112和0.05111&^8体觅，相当于可接 受的每日摄人量的5. 6%和2. 5%。
它性质稳定，即使在沸腾的醎溶液或稀释的热 硫酸溶液中也不分解。它对肠道微生物的抵抗 能力也很强，大约只有0.1%会被水解成甜菊 醇，而同等条件下甜菊苷很易被水解，其苦后 味也比甜菊苷弱多了。
①柚苷二氢查耳躬的为/>-羟笨基丙炔酸和P-羟苯基丙烯酸；
图2-23所示为在以乙酸乙酯为有机溶剂的二相体系中，pH和Z-A叩- PheOMe合成的相对起始速率的关系图，图中还表示了在饱和乙酸乙酯缓冲液中 的合成结果。闭合圆（?）为根据有机相中的Z-Asp-PheOMe算得的反应起 始速率；半圆（O)为根据水相中的Z-Asp-PheOMe算得的反应起始速串；虚 线（-?〇-）为根据缓冲液中的试验结果算得的反应起始速率。在该二相体系中， 在所研究的pH范围内，由于PheOMe在水相分配不好，因此根据有机相中的 Z - Asp - PheOMe算得起始合成速率比根据在饱和有机溶剂缓冲液中算得的小。 但是，当水相pH减小，PheOMe对水相亲和力增大，使在饱和缓冲液和在二相 体系中的反应速率差值减小。因此，二相体系中反应最佳pH应在酸性范围。
关于确定纽甜和脱酯化纽甜是否有药理学的活性的试验包括对心血管、呼 吸、肾脏、胃肠和自主神经系统的检查，另外的试验用来评价纽甜与肝脏代谢环 己烯巴比妥之间潜在的相互作用或它对中枢神经系统的药动学效应，这些试验的 结果表明纽甜和脱酯化纽甜没有药理学活性。
(五）以苯基氨基磺酸或其盐催化加氢
图2-24中，实线和虚线分别表示了不同a值和底物浓度的组合时，G、 与pH的关系。在计算时，因P?2。值很小故用0.02计，因此水的分配对得率 的影响可以忽略不计。图中只幽了 a =丨，Z - Asp和PheOMe = 80mmol/L时的 Yaqy其他情况下Z-ASp-PheOMe在水相的得率很小。由图可知，达到最大平 衡得率时水相pH约为5,比在水溶液合成达到最大得率时的pH低。当《增大 时，则反应物的非离子形态增加，从而L增大。PheOMe和Z - Asp浓度增加都 能使L增大，但增加PheOMe浓度还提髙了合成速率因而效果更好。当pH在
用在非水溶性有机溶剂中的闶定化酶催化反应是二相反应体系的-个特例。 在该系统中，多孔载体内部空隙中的缓冲液和在载体外的有机溶剂组成r二相体 系。由于在载体内部的水相体积比有机相体积小，因此由式（2-17)知能增加 平衡常数。5.其他方法
