从化区安赛蜜
美国FDA Taylor等人用含5%甜蜜素钙盐的饲料喂养小白鼠终生，没有发现 受试动物有任何与试验有关的肿瘤病变现象。对大鼠的试验表明，即使大量摄取 甜蜜素，也不会有致癌性或有癌变毒理活性等现象发生。大量的小鼠长期喂养结 果也证实了原先的甜蜜素为非致癌物这一观点。长期的老鼠和猴子试验也表明几 乎没有任何证据可以怀疑甜蜜素为致癌物质。
味）；如果它们的糖基是/?-芸香二糖，则为无味物质。因为谷-芸香二糖基能去除化 合物的味道，因此要得到有味物质就必须以某种方式改变芸香二糖基。有一种方 法就是通过水解去掉一个鼠李糖，使芸香二糖苷转化成沒-葡萄糖苻。橙皮苷 (VI)本身是无味的，但可用水解的方法去掉其分子中的鼠李糖而使之转化成具甜味 的二氢查耳酮(DI)o
CH=C CH=C
尽管如此，AH、B、X甜味三角理论仍具有一些局限，它并不能解释所有的 甜味现象。而且，目前所有有关甜味分子构效关系的理论都是在已知的甜味分子 基础上构建而成的假设体系，它在解释已知甜味分子的作用机理上取得了较为满 意的结果，但在利用它来探索未知的甜味分子方面却还存在着差距。因此，AH、 B、X甜味三角理论仍然需要得到进一步的完善。
示。由此推测，甜味分子的疏水部位既不是固定的疏水基团，也不是一成不变的。 为了验证这-推测，人们猜测增加蔗糖果糖基部分的疏水性，将有助于它和甜受体 的结合，从而靖强甜味。表3-17所收集到的相关卤代蔗糖的甜度数据，支持了这 种猜测，因为氣取代果糖基上的C-r、C-4'和/或C-6涖羟基，均导致蔗糖衍 生物甜度的增加。
均能很快地吸收它，但同时很快地将之排出体外（主要通过尿液排出）。大剂? 试验表明，安赛蜜在人体组织中没有残留。
为进一步说明取代基大小及其电负性对甜味分子甜度的影响，对卤素混合取 代的蔗糖衍生物甜度进行研究。4-紙-r，4'，6'-三溴蔗糖衍生物的甜度是蔗 糖的1000倍，而4，广，4'，6,-四氣蔗糖衍生物比蔗糖甜2200倍。这表 明C-4取代基的大小对甜度影响较大，C-4上取代基由氣原子变为氟原子，随 着原子大小的减小，甜度减少50%。表3-20所示为各种蔗糖卤代衍生物的相 对甜度。表 3-20蔗糖卤代衍生物的相对甜度
4.对甜味分子空间结构要求的设想由于甜味感觉对底物的要求可以是小如CHC13分子，到大如多肽和大分子蛋 白质，因此可以认为，甜味化合物和甜味蛋白受体之间最初的相互作用，发生在 受体表面部分。对于那些与受体之间无疏水接触的甜味剂分子，由于这种表面吸 附之间的作用力相对较低，故其甜度也低，这也许就是糖和糖醉均不是很甜的原 因。对于那些与受体之间有一处或多处疏水键合的甜味剂分子，除了在AH、B 基闭上的两点接触外，更包含有空间上的疏水键合，这种更深层次的键合则很可 能发生在甜味蛋白受体中类似酶活性位点的“嵴”或“裂缝”中。
如图3-35所示，棉籽糖可以看作是萠糖的半乳糖衍生物，是一种三糖分 子。由于棉籽糖的半乳糖残基正好位于蔗糖C-6位上，充当着蔗糖C-6位上 天然保护基团的角色。因此，若以棉籽糖为原料，对其C-6、4\ l\ 6W进行选 择性氣化，再水解a-l，6-糖苷键除去半乳糖残基，即可得到三氣蔗糖，反应 过程如图3-36所示。
图3-37各种有机溶剂对TCR转化成三氣蔗糖的影响 Christopher Bennett等人齊对从从vinacea和思曲潘(A. niger )中获得的 ?-半乳糖苷酶，进行提高水解反应速度的试验，包括使用表面活性剂、增加离 子强度和提髙反应温度等。前两种方法均不成功，但发现当pH为5.0?5. 5、反 应温度为551时，酶的失活和反应速率处于最佳平衡状态。此时，歸.vinacea 中获得的a-半乳糖苷酶，对TCR水解反应的& =5.8mmol/L，最高速率
