烟台低聚半乳糖

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要批准和使用一种新的人工甜味剂,毐 性鉴定是极其重要的。人们已对安赛蜜进行 了一系列严格的毐理试验,结果表明它是一 种安全无毒的高效甜味剂。
(2)通过对接计算而柑的两个Aoc - AB和10个分子嗦吗甜结合的观察阁 (淡绿色部分为T1R2,深绿色部分为T1R3,红色部分为嗦叫甜分子)过去,人们就已经发现甜味蛋白之间几乎不存在序列相似性和结构相似性, 但却依然认为它们与受体通过相同的机制相互作用。那么,它们的共同点是什么 呢?它们都在结构表面有一个相似的楔形结构,这一结构与受体的外部空穴发生 相互作用。大部分这些甜蛋白的相互作用面都有相似的静电性质,从而与活性位 点的静电势互补。
二肽甜味剂对/V-端结构有严格的要求,C-端却是经常可以变化的。苯丙 氨酸可在环上被取代,如可用L-蛋氨酸或L-酪氨酸替换苯丙氨酸,但这样会 损失一部分甜味。除了正位的一种-OMe衍生物外,用高级同系物替代酯基团 虽仍有甜味,但甜味随分子质谊的增加而减弱。表2-40总结了这方面早期的研 究情况。表 2-40早期有关阿斯巴甜化学结构的改进研究注:①所给数佰是相对于蔗糖甜度的倍数,下同。
以AH、B、X甜味三角理论为指导,结合计算机模拟技术,在分子水平上 成功解释了三氣蔗糖的甜味构效关系。蔗糖分子存在两对AH/B双官能实体,即 1-to/2-O和3,-0H/2-0o ?=?氣蔗糖分子的AH/B对是Y-0H/2-0,疏水 部位 X 包括 r-CH2、r-Cl、4-Cl 以及 6f-Cl。
图2-23所示为在以乙酸乙酯为有机溶剂的二相体系中,pH和Z-A叩- PheOMe合成的相对起始速率的关系图,图中还表示了在饱和乙酸乙酯缓冲液中 的合成结果。闭合圆(?)为根据有机相中的Z-Asp-PheOMe算得的反应起 始速率;半圆(O)为根据水相中的Z-Asp-PheOMe算得的反应起始速串;虚 线(-?〇-)为根据缓冲液中的试验结果算得的反应起始速率。在该二相体系中, 在所研究的pH范围内,由于PheOMe在水相分配不好,因此根据有机相中的 Z - Asp - PheOMe算得起始合成速率比根据在饱和有机溶剂缓冲液中算得的小。 但是,当水相pH减小,PheOMe对水相亲和力增大,使在饱和缓冲液和在二相 体系中的反应速率差值减小。因此,二相体系中反应最佳pH应在酸性范围。
由于莫奈林的A链N端与B链C端非常靠近,因此研究人员利用基因工程 技术生产共价的连接单链莫奈林。单链贷奈林有两种类型:SCM和MNE1。SCM 是通过直接把B链C端的Ghi50连接到A链N端的Argl而得,它由94个氨基 酸残基组成。MNE丨则是通过Gly-Phe 二肽连接B链和A链而得,由96个氨基 酸残基组成。利用这些合成的基因,研究人员已经实现在不同的宿主细胞(大 肠杆菌、酵母等)中表达和生产奠奈林。
y-(% ) = 2(ZA]:^7^) lA - ^ [ZA]_ [PM『丨(2 -叫 4 = a([ZA]: + [PM]i) (2-29)
0=C 0 ^^ 0=C OH
注:①glc =仗葡筠糖基,rha =吐味鼠李糖基c②Rubu?o?idc = ■W■叶患构子芬③甜jec苷即卫茅B苷。图4-丨甜菊醉苷体的化学结构
图3-40蔗糖分子的生甜团C-4 (X)、C-2 (B)和C-3f (AH)

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