下陆区海藻糖
阿斯巴甜的酶法合成技术由于化学合成法专一性差，得率较低，故人们又致力于酶合成法的研究，以 期提髙得率并降低生产成本。酶合成法是使用合适的蛋由酶，将L-天冬氨酸 (氨基闭已保护或未保护）与L-苯丙氨酸甲酯缩合在一起。除此之外的操作， 与化学合成法一样。酶法合成的优点和缺点比较明显。酶法合成的优点：①转化率通常达95%以上，比化学法（一般仅70%)高很多；②且酶法只生成《-型产物，没有冷-异构体生成；③可采用外消旋化合物为底物，而在化学合成法中只能采用L型底物。
用酶-化学联合方法制备纽甜可以进一步通过固定化酶技术将脂肪酶或酯酶 固定在硅胶、次乙酰塑料（Celite)、DEAE-Sephadex、CM - Sephadex等类似的 固定相上。酶的固定化，不仅可以方便地实现酶的循环利用，还可以很容易地分 离酶和产品，使酶-化学法生产纽甜有着更大的优势。
3.分子内氢键对甜味分子的作用尽管甜味产生的直接原因，来自甜味分子AH、B、X生甜团与甜味蛋内受 体的分子间氢键和疏水键合作用，但本章认为甜味分子中的分子内氢键，对甜味 化合物的甜度也有敢要的贡献，在甜味反应中扮演着协调幣体效果的角色。这种 贡献是间接产生的，通常是通过影响甜味分子疏水部位X与甜受体间的疏水键 合而表现出来。因为分子内氢键的形成往往导致甜味化合物在空间结构上的形 变，若这种形变使甜味分子的疏水基团X在空间位罝上向甜受体的疏水部位靠 拢，则有利于增强甜味分子与甜受体的疏水键合。
对甘草素凝胶用作碘苻-1 (IDU)陚形剂的临床效果也做了研究。甘草甜 素可以抑制致病菌的生长，例如可用含0.2% (质量分数）IDU的亲水性甘草甜 制剂来治疗分别处于起疱和起疱前期状态的嘴唇疱疹和鼻疱疹，记录患处结皮的 时间。最终结果表明：未经处理的伤口结皮持续时间是8 ~14d;单用甘草甜素 的结皮时间分别是8~10d和6~8d (起疱和起疱前期状态）；使用甘草甜素和 IDU的混合物则更有效，可明显缩短结皮时间。所有的患者，无论病悄有多严 重，用上述方法均可在lh内除去病痛。作者认为賦形剂本身，如甘草甜素，在 快速消除病痛方面起着茁要的作用。
对于二肽分子来说，R,可以是酯基，R2可以是综基，如图2-72 1所示。若让 仏与化基团对换，如图2-72 II所示，则得到表2-42所示的L-天冬氨酰-D- 氨基酸酯，这时要求D-氨基酸酯作为一个小侧链占据K,位罝。当&为甲基 (D-丙氨酸酯）日夂其甜味会随酯基大小的变化而变化（[15] ~ [20]),以丙 基化合物[17]的甜度最大。当R,由甲基逐渐增大至丁基时（[18]、[21] ~ [23])，其甜味逐渐下降直至为零
Baiyunoside的甜度楚蔗糖的500倍，甜味延绵，甚至可持续lh。现在有人 提出一种通用的葡萄糖苺化方法，可用来合成制备Baiymioside，或对该母体化合 物进行改性处理以期获得一种甜味特性更好的糖苷化合物。至今未见到有关 Baiyunoside安全毒理方面的研究文献。
和等。
(四）阿斯巴甜的酶法合成工艺
由于弱酸高温环境中，4-PAS会发生脱乙酰基反应，或进一步发生迁 移反应得到3，4，6, 3\ 4'-五乙酸蔗糖酯，我们改用碱性乙酰基迁移法。 其反应温度为30 -601，反应温度高于601时副反应发生几率增多，低于 30弋反应过慢（如>10h),我们选取50T为试验温度。具体方法是，20g
