台江县二氢查耳酮
Ariyoshi等人提出-种不需保护天冬氨酸氨基团而直接合成阿斯巴甜的方 法。他们将L-天冬氨酸酐盐酸化物与4nu)l L-苯丙氨酸甲酯在氣乙烯之类有 机溶剂中发生缩合反应生成《-和芦-型Asp-PheOMe混合物。如前所述，这 种不带保护基的合成反应一般会出现很多副反应。但Ariyoshi等人通过优化反 应条件来克服这种闲难，成功地实现了无保护基合成反应，反应产宇达到 37%左右。这个研究还表明，通过溶解于稀盐酸溶液，是很容易将a-Asp- PheOMe从泠-异构体及其他副产物中分离出，且a - Asp - PheOMe ? HC1易于 结晶析出。
美国FDA Taylor等人用含5%甜蜜素钙盐的饲料喂养小白鼠终生，没有发现 受试动物有任何与试验有关的肿瘤病变现象。对大鼠的试验表明，即使大量摄取 甜蜜素，也不会有致癌性或有癌变毒理活性等现象发生。大量的小鼠长期喂养结 果也证实了原先的甜蜜素为非致癌物这一观点。长期的老鼠和猴子试验也表明几 乎没有任何证据可以怀疑甜蜜素为致癌物质。
向左、右、上、下四个方向的距离参数为A ~fi4, s5为最大距离）D 应用其中31种化合物进行回归得出方程式：
(2)通过对接计算而柑的两个Aoc - AB和10个分子嗦吗甜结合的观察阁 (淡绿色部分为T1R2,深绿色部分为T1R3,红色部分为嗦叫甜分子）过去，人们就已经发现甜味蛋白之间几乎不存在序列相似性和结构相似性， 但却依然认为它们与受体通过相同的机制相互作用。那么，它们的共同点是什么 呢？它们都在结构表面有一个相似的楔形结构，这一结构与受体的外部空穴发生 相互作用。大部分这些甜蛋白的相互作用面都有相似的静电性质，从而与活性位 点的静电势互补。
五羟黄?-3-乙酸陥-4'-中基醚 乙酰搞 CH,
此外，给男性和女性II型糖尿病患者2周剂S从0.5到1.5mg/(icg*d)的 纽甜和安慰剂。体检时没有发现临床上重要的或与纽甜有关的包括体觅和重要生 命指征的改变，没有出现与纽甜有关的任何临床上東要的生化、血液学、生理的 或主观的改变，并且在纽甜和安慰剂组之间所报道的不良体验没有差异。另外， 用任何一种剂量的纽甜与安慰剂比较，没有观察到对血糖水平（图2-55)、或 胰岛素浓度（图2-56)、或对血糖控制的影响。用剂董髙达15倍于90%预测消 耗萤的纽甜所做的临床耐受试验结果显示，纽甜可以在一般人群（包括D型糖 尿病患者）放心使用。这些人体试验的结果表明，纽甜即使在剂量远远超过预 测的消耗水平时仍是安全的，而且被很好地耐受。
(1)片状、粉末状或溶液状的餐桌甜味别。
③环原酸酯法（单基团保护法）；
令人遗憾的是，尽管该公司在奇异果素的安全毒理评价方面投入了至少 500万美元的巨额资金，最终还是没能满足美国FDA的要求。1974年， FDA发布命令要求该公司产品停止在美国州际之间流通。1977年5月， FDA最终否决了 S. rfufc诉cum的所有产品（包括奇异果索）的食品添加剂地 位。该公司于丨976年开始淸理，停止了奇异果素的商业化进程，直至2008 年情况仍是如此。
