安赛蜜的代谢情况

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安赛蜜的代谢情况

为了跟踪安赛蜜可能的代谢途径,人们用“C标志的安赛蜜在白鼠、狗及猪身上,后来也在自愿受试人身上进行试验。试验结果表明,安赛蜜不参与任何代谢作用。无论是动物还是人体均能排出此化合物,没发现它的任何代谢活动。因它不经代谢就排出体外,因此没有任何能量作用。

在进行代谢研究的同时,人们还对它的药物动力学进行了研究。试验是在白鼠、狗和猪身上进行的,最后也在自愿受试人身上进行。所有的受试动物和人体均能很快地吸收它,但同时很快地将之排出体外(主要通过尿液排出)。大剂量试验表明、安赛蜜在人体组织中没有残留。

安赛蜜的物化性质很稳定,体外模拟的生理试验中分子上不会引入N-NO,在体内也不会引入一NO,。从毒理学的角度来看,在分解的条件下,除了生成丙酮、CO,和氨基磺酸外,还可能生成痕量的乙酰乙酰胺,约几个mg/kg,也可能产生在鼠身上是一个很弱的肝致癌物乙酰胺(CH、CONH,),但在Ames或其他试验中却无畸变的能力。

乙酰乙酰胺不产生乙酰胺,因为乙酰乙酰胺不能代替硫基酶(thiolase)、B-轻基酰基-辅酶A-去氧酶和B-轻基丁酸去氧酶的天然底物。用乙酰乙酰胺在体内进行长期试验,从未发现有乙酰胺生成。由此可以说,安赛蜜按毒理学的最新方法检查,根本不会产生乙酰胺,在Ames或其他短期试验也有见到基因中毒现象。
安赛蜜在鼠、狗、猪和人体内完全不被代谢,对人体不提供热量,服入后,约1.5h,80%~100%被肠吸收,同时在24h内,99%以上从尿中排出体外,反复试验证明在体内无蓄积作用。

人体肠中的细菌对安赛蜜无作用,它既无抗菌性,也不促进生长;也未发现有代谢降解发生,故安赛蜜无蛀牙作用。

以上说明安赛蜜理化性质十分稳定,对待人体无毒害作用,在体内不蓄积,100%排出体外,所以安赛蜜是安全的。

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