天元区果糖
(1)甜蜜素的钠、钙盐均没有急性毒性，半數致死量LDW对小鼠是 7~17g/lcg，对大鼠是12~17g/kg，这表明甜蜜素没有急性毒性。
尽管Neoculin的总体结构和甘露醉结合植物凝集素的十分相似（见图
乳糖、RU浓度及反应时间对产物的影响见表4-21。随着底物浓度的增加， RGal-1、RGal-2、RGal -3的数量略有增加。RGal - 1主要在反应起始阶段 (1.5h)形成，然后迅速下降，下降同时形成RGal-2，反应结束时有少最 RGal-3形成。
如图2-86 (1)和（2)所示，二肽甜味剂阿斯巴甜分子j： AH +、B-和 X分别为NH/、C00 —和苯环，阁2-86 (3)为阿斯巴甜的手相异构体。对比 图2-86中的（2)和（3)，两者的分子基团完全一样，惟一不同之处在于苯环 的位置。(3)中的苯环错落在一边，不似（2)中的苯环与AH + 和B-交奋闬2-86 AH-B-X模铟下的阿斯巴甜及手相异构体
醇羟基可以被多种氣代试剂氣化，如亚硫酰氯、三苯基隣/四氣化碳、 Vilsmeier试剂、三苯基膦氧化物/氣化亚砜等。本研究要求选择性地氣化蔗糖 C-r、4、6^^轻基，其中C-T位羟基因空间位阻等原因而较难氣化，同时又 要尽可能地避免蔗糖剩余未保护醇羟基的氣化。因此，控制反应限度的问题就显 得十分重要，这就要求选择既有适当氣化能力又有良好选择性的氣化试剂。
之后，又发现了第二个成功的例子/V- (V-甲酰甲氨酰）-天冬氨酰苯丙氨 酸甲酯[135],它的甜度与天冬氨酰苯丙氨酸甲酯相似。[131] ~ [135]的化 学结构如图2-77所示。
在过去的30年中，美囯农业部西部地K研究室对新橙皮苷二氢杳耳酮 (n )进行了广泛细致的毐理研究，包括使用180kg甜味剂样品长达2年的慢性 毒理试验。Gum丨rniann对这些试验结果做了报道。
(1)利用多肽缩合剂，如二环己基碳二亚胺（DCC)、羰基二咪唑（CDI)、 卡特缩合剂（BOP)等，但是这些试剂的价格非常昂责，不适合工业化生产。
乙烯乙二醉（乙烷-1, 2-二醉）具有甜味而乙醇没有甜味，因此，醇基 团被认为是维持甜味分子的最低要求。对于碳水化合物來说，相邻碳原子上的一 对羟基（即一个乙二醇基团）被确认是AH、B单元，其中一个羟基作为AH, 而另一个羟基上的氧原子作为B (图丨-4)。甜受体结合位是以氢键与甜分子相 结合的，因为它含有与AH、B系统相反的结构基团，如酰胺（N—H)和羰基 (C=0)结构以及羟基氨基酸等。Suami认为，L -丝氨酸和L -苏氨酸单元均 可作为甜受体蛋白a-螺旋的端残基来充填该甜受体，在此NH2基作为AH， 0H上的氧原子作为B (图1-4)。需要指出的是，在碳水化合物结构中所有乙 二醉单元的任一羟基均可作AH或B单元（假如它们可互换的话），但并不是所 有的甜味化合物（包括氨基酸）都是这样的，这就解释了为何D-型和L-型氨 基酸的甜度不同，而D-糖和L-糖的甜度相同这一事实。
选用正交表U (34)安排试验，试验方案如表3-7所示。试验结果表明， 最佳反应条件为：S-6-a: Vilsmeier 试剂=丨：7 (mol/mol)； S-6-a 浓度 15%; 反应温度1201;反应时间2.5h。在该条件下进行反应，摩尔产率可达35.6%， 说明控制适当的反应条件，可提高三氣蔗糖含摄，降低其他衍生物含摄。
