大竹县罗汉果苷

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{二)不同位罝取代基对甜度的影响
Akiko Shimizu - Ibuka等综合分子动力学和对接模拟的结果,提出了 Neoculin 甜味产生和味迫修饰作用的机制的猜想,如图5 -29所示。Neoculin的结构是处 于打开和闭合的动态平衡的。当降低pH时候,平衡会转向打开的状态,此时, 只有处于打开构象的那部分才可以与hTlR2 -T1R3受体结合。结合于受体的 Neoculin则会改变受体的构象平衡,使之变为活性形式。因此,Neoculin在酸性 条件下可以产生强烈的甜味,而中性条件下,甜味则十分弱。但是,至于pH的 变化是如何影响受体结构,这点研究人员仍未搞清楚,并且在实验过程也没有考 虑这方面的影响。
Winnig等对识别lacUsole的分子基础进行了更为深入的完善。通过对特定受 体突变体的功能分析,他们发现小鼠WR3的第五个TM呎域的突变V738A足以 使小鼠甜味受体获得lactisole敏感件,尽管这一受体突变体的敏感性要比人体甜 味受体的低。另外,通过小鼠T1R3的突变K735F,可得到一个与人体受体具有 相同丨actisole敏感性的小鼠甜味受体。所有以前的资料均表明,甜味受体的 T1R3原体的TM K域中有真正的第四个部位。图1 -34描述了受体T1R2-T1R3 上的四个结合部位。
实验中对24h后积累在反应混合体系中的还原糖数量进行了测定。挤压膨胀 淀粉体系中只有0.34g/L,与液化淀粉的7.84g/L相比很小,环糊精葡糖基转移 梅催化挤压膨胀淀粉表面的非还原性端,因此还原糖代表的低聚麦芽糖的最较 小,因此甜菊苷转葡糖基得率较高。
为了跟踪安赛蜜可能的代谢途径,人们用Mc标志的安赛蜜在白鼠、狗及猪 身上,后来也在自愿受试人身上进行试验。试验结果表明,安赛蜜不参与任何代 谢作用。无论是动物还是人体均能排出此化合物,没发现它的任何代谢活动。因 它不经代谢就排出体外,因此没有任何能量作用。
甜菊(Stevioside)是从菊科孽本植物■Sfwia re6au server获得了奇异果素的四聚体模型。二聚体的定 位方式总结起来有两种:--种形成球形四聚体结构;另一种形成线形四聚体结 构,两种定位方式都与可以兼容糖链的存在。两种四聚体模型在组氨酸的位置、 组氨酸的外露情况和带电表面这些方面的性质都与单独的二聚体的一致,糖链并 不会引起位阻现象。在球形结构中,两二聚体之间会形成4个H键,并且每个 亚基都有46个残基位于分界面。而在线形结构中,两二聚体之间仅存在1个H 键,位于分界面的残基数儿乎为球状结构中的一半。球形和线形结构可能就分别 代表奇异果素四聚体的“合”和“开”两种形式。
图1-35甲基-a-D -吡喃甘餺糖苷对味觉受体的端基极化 {二)基本味的相互作用
至于甜位罝上溶液构象与活性构象的关联问题,目前还不淸楚。若不考虑环 境W素,可维持形状的构象受限同型物有助于解决双定性问题。这里以前面讨论 的同型物[163]?[167]为例进行说明。2,3-二氢化茚基和反式取代的环 丙基同型物[163] ~ [165],带有近似F1构象的苯基和天冬氨酰残基,前者 [163]的甜度较低而后两种[164]与[165]没有甜味。顺式环丙基同型物

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