肃南裕县安赛蜜
从大量的安全性试验可以看出，纽甜和它的主要代谢产物（DMB-ASp- Phe)对正常机体来说是安全的，纽甜无诱变性、致畸性或致癌性，不会对生殖 或目标器官产生靡性。纽甜极低的使用最，以及其分子和主要代谢产物十分有利 的药物动力学性质，使它具有很髙的安全性。纽甜的无可观察不良反应水 平（NOAEL)对于兔子为500mg/(kg ? d)，狗为800mg/( kg ? d),大鼠为 1000mg/(kg ? d),小鼠为4000mg/( kg ? d)。若假设纽甜的摄人萤约为 50mg/(kg.d)(由阿斯巴甜90%统计水平的使用萤推出），对于这几种动物而 言，纽甜的安全系数分别为1_、16000、2_和8_。而且，一些试验表 明，人体可很好地耐受达到40倍90%统计水平的摄入量。总之，大里的数据都 证明了纽甜的安全性。
Q LiCl m M?ONa
对4# -脱氧-卤代-三氣蔗糖模型进行分析，以3, - 0H/2 - 0作为 AHs/Bs,结果发现有六个取代部位，见图3-55。如三氣蔗糖一样，6 - 0H和 6' - C1形成的微弱分子内氢键有助于f -取代基和X丨之间形成色散键。而且， 甜度不仅与疏水性有关，还与取代基原子半径有关，半径越大，甜度越强， 如 H ( 0. lOOnm )、F ( 0. 135nm )、Cl (0. 180nm )、Br (0. 195nm )和 I (0.215nm)。因此，-取代基和X:结合的面积将影响甜味分子对受体蛋白的 吸引力，因此对甜度具有重要影响。亊实上，4'-取代基和X!结合将伴随着构 象变化，这是呋喃糖tT?环的假旋转和围绕分子间糖苷键C-l - 0-C-2'的轻微 转动造成的，而且6f-Cl将占据着受体结合部位的表面位置。
一般认为，在实用条件下，嗦吗甜的相对甜度为蔗糖的2000 ~ 2500倍，但 它的甜味特性与蔗糖有所不同。它到达最大甜度的时间较长，甜味持续时间也较 长，这是它与蔗糖在甜味特性方面的主要区别。嗦吗甜没冇糖精、甘草甜素、甜 菊苷一类强力甜味剂通常带有的不愉快苦后味、金属或化学后味，也没有新橙皮 苷二氢查耳醐所带有的类似薄荷醇的冷却口感。
安赛蜜易溶于水，201的溶解度是 270g/L。随者温度的升高，溶解度增加很快，
三、纽甜的甜味特性1991年，美国纽特公司通过对强力甜味剂结构-甜度关系的广泛研究而提 出假说，认为人体的甜受体（HSR)可能含有2个完全不同的疏水结合位 (HBP),两者相距丨rnn。当时，普遍认为阿斯巴甜是通过它的苯环与甜受体的一 个疏水结合位之间的疏水反应而作用于甜受体的。根据这种双疏水结合位假说， 他们认为阿斯巴甜的疏水基衍生物有可能作用于假设中的第2个疏水结合位 [图2-42 (1)]。从分子模型的分析中，可以判断使阿斯巴甜作用于假说的第2 个疏水结合位的最好、最简单方法就是在它的氨基上结合以疏水取代基。通过多次 尝试，他们发现了几种斤-烷基或/V-环烷基取代基可以作用于假设中的第2个 HBP (表2-24)。其中最有效的取代基是3, 3-二甲基丁基[图2-42 (2)], 结合这一取代基后的阿斯巴甜，以摩尔数汁与2%蔗糖溶液相比甜度由原来阿斯 巴甜的约170倍，增长到纽甜的约11000倍，以质量计则为由约200倍增长到约 1_倍。甜度的大大增加，证实了在人体甜受体中第2个独立疏水结合位的 存在。
最后将L-天冬氨酸以N-苄氣苯基天冬氨酸或恶唑烷酮的形式与前两步反 应得到的D-丙氨酰胺缩合。苄氧基苯天冬氨酸溶解在多聚甲醛、对甲苯磺 酸和甲苯的混合液中，在lOOt回流lh,然后加人D-丙氨酰胺和三乙基胺在 60T下反应6h，反应结束后，反应液分别用lmol/L的盐酸和水洗，有机相用硫 酸镁干燥，过滤干燥得到阿力甜，产率为85%。
表4-S 葡糖基转移酶处理前后甜叶菊提取物甜味成分的变化单位：质量分数
