歙县甜蜜素
阁2-24 40^€时，pH和Z-Asp-PheOMe合成平衡得书关系阁 注：①?春-、-△-、-▲-、?□?、-■?表示在不用底物浓度和a值妞合时，Z-Asp-PhrOM*?在有机相的 得牟;②-Z - Aap = PheOMe = 80mmol/L, a = 1;③-A-, Z - Asp = PheOMe = 80ramol/L, a *5；④-▲-，Z - Asp = PheOMe = 80mmol/L, a = 10;⑤-Z - Asp = 80mmol/L, PheOMe = 160mmol/L, a =10;
罗汉果中的甜味成分为三萜类糖苷Mogroside IV和V，化学结构如图4 -37所 示。其中以Mogmside V为主，属极性化合物，含有5个葡萄糖残基，在干燥果实 中的含量为1%。Mogroside V的分子SCmH,? 2H20,相对分子质量1322, 易溶于水，对热性质稳定，在沸水中保持5h未出现明显的分解现象，干燥条件 下加热至丨97?201X：可分解。以0.02%蔗糖液为对比物的分析结果表明，Mo- groside V的甜度是蔗糖的256倍，但其甜味延绵，带來类似甘茶甜素或甜菊苷的 苦后味。制备时，可用水或50%乙醉从干罗汉果中抽提，再经浓缩干燥而成， 外观呈无色粉末状。
中有些只是在结构上做了些微小的改变，有些则做r较大的改变。所有这些，都 是为了进-步了解其结构与风味的关系，或焙为了提高质量和溶解度及降低毐性 等。从实用的观点来看，一种新合成的衍生物就是再好也比不上天然的化合物。 因此，这里我们着觅讨论三种从柑橘黄烷酮中提取的天然甜味剂，即柚苷二氢查 耳酮（丨）、新橙皮二氢查耳酮（丨丨）和橘皮素二氢查坪.酮-4,-卢-D-葡萄糖 苷（瓜）。r前人们只是对其中的一种即新橙皮苷二氢查耳酮进行过毒理试验， 这是目前唯一应用较广的一种二氢丧耳酮。
Temussi甜味模型AH、B、X甜味理论提出后不久，Temussi等人基于刚性甜味化合物的精确 重叠，提出了一种更为详细的模型，这一模型通常被称作“Temussi模型”。由 于刚性甜味化合物儿乎没有自由度，因此可以直接地反映假定的受体空穴的大致 形状。图1-16 (1)所示为容纳了一个大刚性甜味分子一~3-苯氨基-2-苯 乙烯基-3H-萘并（1，2-d)咪唑基-5-磺酸的活性位点的主要轮廓。
用高于NOEL ( >100mg/kg)剂量喂养动物5?730d所出现的变化是出现了 与剂量相关的肝肿大，其次是产生了肝微粒体代谢酶。后者是肝组织器官抵抗异 物的适应性反应。这种高剂童带来的不利影响，会随着阿力甜的停止摄人而减 轻。人体摄人15mg/kg的阿力甜（44倍于MCIE,相当于60kg体重的正常人每 天饮用1:81碳酸饮料可能包含的阿力甜数量），持续14d后未发现有肝微粒体代 谢酶的出现。
除了对二氢查耳酮n进行了长期的毐理试验外，美国西部地区研究室对柚苷 二氢查耳酮（I)和HDG (IE)也进行了短期的喂养研究。以5%浓度化合物I 喂养大鼠170d，以1%浓度化合物II喂养大鼠91d。结果表明它们对动物生长、 机体重量、每日饲料摄入量、血液参数、繁殖能力、总病理学、组织病理学、光 敏性、尿液成分分析及体内水分平衡系统等均没有任何影响。
甜二肽同型物的第二个手性特征，体现在较低的那个手性中心基团的排列 上。甜化合物可以接纳R,上的小取代基和&上的大取代基，在某些情况下，有 的氨基酸可以是D-型，如L-天冬氨酰-D-丙氨酸酯，其余的一般都是L- 构塑，如L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯（阿斯巴甜）。这两者均符合Ariyoshi 的模型V。如果像VI—样，&和R2的定位正好相反，则其化合物就不具甜味。 例如，作为天冬氨酰苯丙氨酸甲酯的一个非对映体化合物，L-天冬氨酰-D苯 丙氨酸甲酯就不具有甜味。即使天冬氨酰基部分的立体化学构型正确，但R,和 R2的不正确定位使其丧失了甜味。
1.G-6-a的提取
来自巴拉圭和巴西的研究报逍，大多提到甜叶菊提取物对血糖水平有影响。 例如，1966年Miguel报道说巴西糖尿病人每天摄人甜叶菊提取物800mg，未发 现任何副作用，且病人感觉良好，虽然其病情继续发展。1975年，Oviedo—份 来自巴拉圭的报道提到25个健康、无糖尿病的人摄取甜叶菊水提取物或提取物 的干燥结晶后，血糖水平有下降现象。但这些报道并不能得出某种结论，因为试
折吞复性试验表明：嗦吗甜不仅还原变性不容易，折叠复性也很闲难。在折 祛过程中，变性蛋白质的疏水作用和16个巯基间形成的不规则二硫键使大部分 变性蛋自发生凝聚，因此植物嗦吗甜折奋必须在极低浓度并且可控的条件下缓慢 进行。但即使天然嗦吗甜初始浓度为2(Vg/mL，最后总得率也只有约1% (O^jtg/mL),仅能被WA或高度浓缩后进行品尝试验才能测定。鉴于这些试验 成效小，因此需要寻求低成本且更髙效地从变性酵母嗦吗甜中得到天然结构的 方法。
