东川区阿斯巴甜
曰常膳食中通常含有很髙浓度的天冬氨酸，天冬氨酸对于许多组织（包括 肠和肝脏）来说是非常重要的代谢物。然而，在20世纪70年代的一些研究表 明，给隔离的新生啮齿动物喂食商剂量的谷氨酸、天冬氨酸、半胱氨酸及其亚破 酸或磺酸衍生物时，在视网膜和脑室周围器官产生了急性神经元变性。为此， John Olney最早提出“兴奋性毒素”的概念。在过去的30年中，人们经常强调 曰常食品中消耗的谷氨酸、天冬氨酸等酸性氨基酸都可能对脑室外器官造成损 伤，尽笆还没见到这方面的人类兴奋性毐性病变的实例。这是一个争论十分激烈 的研究领域，有人认为，人体能量代谢时的异常，钙或自由基缓冲系统的损伤， 加上内源或外源兴奋性毒性的联合作用，有可能对人类神经进行性疾病中神经元 的丢失起一定的作用。
由于1965年偶然发现的阿斯巴甜对热、酸不稳定，因此人们又致力于它的 改良研究。1979年，美国Pfizer公司中央研究所合成出一种新二肽甜味剂阿力 甜，用酰胺键替代阿斯巴甜分子中不稳定的酯键，使得化学稳定性得以显著提 高。阿力甜在化学结构上对阿斯巴甜作了觅要改变，其甜度也得以显著提高，约 比阿斯巴甜高10倍。由于这一不寻常的发现，于丨983年在美国申请了专利，经 过严格的毒理试验后，早在1986年就向美国FDA申请它的食品甜味剂地位，但 截至2008年为止尚未得到美国FDA批准使用。
Akiko Shimizu - Ibuka等综合分子动力学和对接模拟的结果，提出了 Neoculin 甜味产生和味迫修饰作用的机制的猜想，如图5 -29所示。Neoculin的结构是处 于打开和闭合的动态平衡的。当降低pH时候，平衡会转向打开的状态，此时， 只有处于打开构象的那部分才可以与hTlR2 -T1R3受体结合。结合于受体的 Neoculin则会改变受体的构象平衡，使之变为活性形式。因此，Neoculin在酸性 条件下可以产生强烈的甜味，而中性条件下，甜味则十分弱。但是，至于pH的 变化是如何影响受体结构，这点研究人员仍未搞清楚，并且在实验过程也没有考 虑这方面的影响。
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3.最佳反应条件
O.Olmol/L的乙酸盐缓冲液。试验结果证实了甘草甜素有抑制牙斑形成的作用， 但其抑制效果与时间有关，随荇时间的延长，甘草甜素对牙斑形成的抑制效果更 为明显。
图3-38蔗糖的结构、构象及分子内氢键
Prakash等利用脂肪酶或酯酶立体选择性催化氢解纽甜酷制备纽甜。纽甜酯 的合成通常有四种方法：
