碑林区二氢查耳酮
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
叶中提取出6. 5%的甜菊苷。由此可见，提取法经济效益很差，因此许多研究人 员都在致力于通过化学途径使甜菊苷转化成甜菊双糖苷A的研究。
该氣化反应在较温和的条件（如701)下进行，能选择性地与蔗糖分子中 较活泼的伯位羟基6、6'反应，但研究表明，它还可使蔗糖五乙酸酯的r发生氣 代反应，理论得率为40%以上。该反应最好在叔胺介质中进行，特别是在诸如 吡啶之类的杂环叔胺。当三芳基膦中的1个芳基被交联聚苯乙烯的苯乙烯基团取 代成为三芳基膦结合树脂，反应完成后则容易将未反应物和副产物氧化膦过滤 去除。
需说明的是，本章集中讨论的数种人工合成甜味剂，指的是纯粹的人工合成 品，就连其合成原料都不是食品或食物的天然成分。这样单独列章的目的是为了 讨论上的方便，并不是说前面几章讨论的都是天然产品。事实上，前面讨论的部 分甜味剂品种，诸如阿斯巴甜、阿力甜和三氣蔗糖等，都属于合成产品范围内。 与本章不同的是，它们的合成原料，诸如天冬氨酸、苯丙氨酸、丙氨酸和蔗糖
由于S-6-a的氣化反应是化学反应，专一性不强，因此S-6-a直接氣化 后的体系组成较为复杂，既有二氣代产物、三氣代产物，还有各种蔗糖碎片及蔗 搪分子内脱水的产物。此时无论是直接从体系中分离出TGS-6-a，还是先去酯 化后再分离出三氣蔗糖，其分离操作都将极为繁杂且效率低下，不利于提髙三氣 蔗糖的得率。目前有一种更好的分离操作方法是：将S-6-a直接氣化后的产物先 进行全酯化反应，然后再以三氣-五乙酰基蔗糖酯（TGSPA)的形式结晶出来。
把嗦吗甜添加于香烟的过滤嘴部分，能使烟味变得柔和。日本有篇专利就是 描述这个用途的，并已被R本数家烟草公司和日本盐烟垄断集团所采纳。
化合物[102]是由氨基丙二酸二酯经稳定化处理制得的，即用电子等排的 /V-甲基-酰胺取代不稳定的甲酯。但这样一来甜度损失很大，于是不得不考虑 改用其他简单的基团来模拟酯基团的重要结构特征，最后选择了一些通过叩2轨 道中心的平面型基团（如三个取代基的3-C原子均在一个平面上）。依据这种 选择制备的D, L-呋喃基甘氨酸（+) 葑基酯[103](表2-53)，这种 非对映体混合物的甜度要大大高于相应的/V-甲基-酰胺[102]。进一步研究 制得的苯基甘氨酸酯和其他杂环甘氨酸酯[104] ~ [106],它们的甜度也非常 大，特别是（-)或（+)-々-葑基酯化合物。苯基团和杂芳烃基团要 比通常的“上面”基团K,大，其中平面芳香烃基团在甜二肽结构上似乎起重要 的作用。例如，呋喃甘氨酸酯[103]经还原而得的四氢呋喃甘氨酸酯[107]， 其甜度大为下降。
(五）利用基因工程法改性嗦吗甜
有些研究表明，糖精会阻碍牙斑微生物的生长。还有人研究表明，糖精钠可 以抑制牙斑微生物的生长。虽然它并没直接改变糖的代谢，但它提髙 了口腔的pH,因而对抑制龋齿有些帮助。
若以摩尔浓度为计算基准，则在阈值浓度时新橙皮苷二氢杳耳酮（n)的 甜度为蔗糖的330倍，柚苷二氢查耳酮（1)甜度为蔗糖的490倍，HDG (III) 的甜度为蔗糖的390倍。由此可见，二氢查耳酮的甜度要比糖精（300倍）和甜 蜜素（30倍）来得大。
