宜川县阿斯巴甜

宜川县阿斯巴甜
包括酰胺化、霍夫曼降级、酯化、重氮、
通过控制蔗糖的酯化可产生各种衍生物，包括单取代直至完全取代的辛酯， 它们分别包含7 ~0个游离羟基。在理论上，这样可产生8种可能的取代酯和一 种辛酯，28种二酯和56种三酯。可优先起反应的是C-6、C-T和C-6'上的 羟基，这就简化了所有可能的反应产物。各羟基反应的活泼顺序是：H0-6、 HO-6,>OH-l,>OH-20
(—)Brazzein的物化性质
八1^0—在朽8(^1?提出的甜二肽分子基础上，扩展了 Kaneko的氨基酸立体 化学模塑（图2-74中的IV)。在这个模型中，NH/和C0/基团连接于甜受体 上，侧链R对甜度影响很大。例如，甘氨酸（R = H)和D-丙氨酸[24] (R = CH3)只有较弱的甜味，而D-色氨酸[25] (X = H)和6-氣-D-色氨酸 [25] (X = C1)的甜度分别是蔗糖的35和1300倍。甜度的增加是由于K基团 与受体之间存在着疏水链和色散力的缘故。对于甜二肽V來说，分子下半部第 二个氨基酸占据了 IV中氨基侧链R的位罝。这样，AH-B基团仍是NH/和 C00 ,虽然其间隔要远一些，但仍在Shallenberger和Acree定义的0.25 ~ 0. 40nm范围内。IV中氨基酸手性中心基团的定位与二肽V和VI中天冬氨酸手 性中心的一样，只不过前者是D-型而后者是L-型而已。事实上V和VI中的 竣基团是侧链的一部分（VI中是R基团），这反映了立体化学分配上的变化 情况。
荷兰Unilevei?研究室的工作人员首先将二肽化合物的甜度与空间充填特性 (space-filling properties)联系起来。他们选择了 28种与阿斯巴甜相关的旁链各 不相同的二肽甲酯，用根据充分伸长构象而建立起的空间充填模型來分析分子的 长?度。旁链的大小和形状是通过测摄沉浸于模型中所排出40%甲醉水溶液的体 积而得知的。通过描绘分子大小、长度与甜度的关系曲线，可知一个二肽分子具 有甜味所要求的旁链长度在0.48 ~0.88rmi之间，体积大于0.03nm3。Heijden等 人以40种二肽甲酯为对象，应用三个物理参数进行多次回归分析。这三个参数 分别如下：
Vilsmeiei?试剂作为氣化试剂，反应温度必须髙于95T以使不活泼的V位发 生充分氣化反应，但反应温度过髙，反应时间过长，容易造成6-PAS分解或炭 化。我们对其氣化反应的温度和时间进行了系统研究，结果如图3-24所示，在 I15T下反应4h，TOSPA得率可达72. 3%。
以上说明安赛蜜理化性质十分稳定，对待人体无毒害作用，在体内不蓄积， 100%排出体外，所以安赛蜜是安全的。
阿斯巴甜的人体试验方面的研究表明，正常成人、儿童和靑年人对阿斯巴甜 有很强的耐受力。有人作了短期（6周）和长期（12周）的人体临床试验，摄 取数量为1. 8g/d,结果并没发现任何不良作用。