包头市二氢查耳酮

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①蔗糖C-4位羟基的构型对维持蔗糖分子的甜味很重要,因为半乳蔗糖没 有甜味而4 -脱氧蔗糖仍具有甜味。但蔗糖C -4位羟基经氣原子取代而转变为 氣代半乳蔗糖构型时,却对增甜作用具有重要意义,因为半乳蔗糖的衍生物都非 常甜。
图4-15所示为甜菊双糖苷(Rebmidioside)的化学结构。1982年田中报道 它(包括双糖D、E苷)的甜味特性比甜菊苷来得好,所带的苦涩味也要少得 多,但守田并不完全同意这个观点。他们两人一致认为甜菊苷带有很强的苦味和 不愉快后味,且甜味来得太慢。与田中不同的是,守田认为双糖A苷不带任何 苦味或不愉快后味,其甜味特性也很像蔗糖。但Schiffman不同意田中和守田关 于甜菊苷和甜菊双糖苷甜味特性的评价,他认为甜菊苷和双糖苷都带有很强的苦 味和金属后味,就像糖精钠一样。一般的观点是双糖苷A在甜味特性上比甜菊 苷更接近于蔗糖,所带的后味也较小。日本Maruzen医药公司认为,同时包含甜 菊苷和双糖A苷的甜菊提取物的味觉特性很像蔗糖,唯一不同的是提取液的甜 味来得较慢,去得也较慢。该公司还特地将含有甜菊双糖苷和50%甜菊苷的甜 菊提取液命名为MarumilOn50,并已商业化生产。日本Tame生化公司也生产一 种类似的产品,商品名为Stevix。MarumilOn50溶液的甜度随着浓度的增大有所 下降,但在5%盐溶液中其甜度明显增大(表4-7)。尚未见到有关甜菊双糖C、 D、E苷甜味特性的报道,但我们暂且假定它们与甜菊双糖A苷相似。
①蔗糖的三苯甲基化(屏蔽6、厂及6'位上3个伯位羟基团)和5个仲位羟 基乙酰化成乙酰基。
表4 -17 二氢査耳酮甜味剂及其来源
巳知有些植物蛋白的消化性较差,为此对嗦吗甜的可消化性做了研究。人体 消化酶活体外试验表明,嗦吗甜比鸡蛋淸更容易消化,大鼠试验结果也证实了这 点。这个试验是用5%嗦吗甜和5%鸡蛋淸蛋白作为交叉试验的唯一蛋白质资源。 结果表明,鸡蛋清的消化率为(89.9 ±0.5)%,而嗦吗甜为(91.2 ±0.5)%o 这表明嗦吗甜的消化率至少与鸡蛋清的一样,而鸡蛋清蛋A则是公认最易消化的 食品蛋白质之一。嗦吗甜的生物学价值为(55.6 ±1.5)%,比鸡蛋淸蛋白的生 物学价值(69.0±丨.5)%低些,这是因为它缺乏大鼠生长所必脔的组氨酸的缘 故。这个试验还表明,如果将之作为大鼠生长的唯一蛋白质来源也没明显的不 适,只要添加些含组氨酸的蛋白即可。用3% ~8%的嗦吗甜喂养大鼠和狗,它 们的生长情况良好,体重正常。
选用三苯中基化和乙酰基化反应,来完全保护蔗糖的8个羟基。具体操作方 法是,在500mL圆底烧瓶中,依次加人20g蔗糖粉(0.058mol)和80mL 二甲基 屮酰胺,磁力搅拌并升温至50?65T使蔗糖完全溶解,再加入24g/V-甲基吗啉 (0.236mol)。分3次在3h内加人56. 8g三苯基氣甲烷(0. 197mol),恒温反应 3.0-4. 5h0
对甘草素凝胶用作碘苻-1 (IDU)陚形剂的临床效果也做了研究。甘草甜 素可以抑制致病菌的生长,例如可用含0.2% (质量分数)IDU的亲水性甘草甜 制剂来治疗分别处于起疱和起疱前期状态的嘴唇疱疹和鼻疱疹,记录患处结皮的 时间。最终结果表明:未经处理的伤口结皮持续时间是8 ~14d;单用甘草甜素 的结皮时间分别是8~10d和6~8d (起疱和起疱前期状态);使用甘草甜素和 IDU的混合物则更有效,可明显缩短结皮时间。所有的患者,无论病悄有多严 重,用上述方法均可在lh内除去病痛。作者认为賦形剂本身,如甘草甜素,在 快速消除病痛方面起着茁要的作用。
安赛蜜的急性口服毒性是很低的,可以 认为没有这方面毒性。按6.9~8.0g/kg体重 标准进行口服试验测得半数致死世 2. 2g/kg体重;人们用含安赛蜜0% ~ 10%浓 度的饲料饲养白鼠90(丨进行亚慢性毒理试验,
蔗糖醚化和脱氧衍生物的甜度变化,也证实了以上推断的正确性。如蔗糖的 4 -脱氣、4 -0 -甲基衍生物均有甜味;而当蔗糖分子C -3'位上的羟基被酯化成 3#-0-乙酯蔗糖时,由干掩盖了生甜团的AH基团,因此生成物不具有甜味。这 些结果均与以上确定的蔗糖甜味三角形基团的结论一致。此外还发现,3-酮基-蔗 糖在甜度h和庶糖相似(保留有蔗糖AH、B双官能实体),而蔗糖C-3位上的差向 立体异构体异鹿糖则完全没有甜味。为此,我们甚至可以预测出3-0-甲基蔗糖成 该是甜的,而2 - 0 -甲基蔗糖衍生物如2 -脱氧蔗糖或2 -酮基-蔗糖必然不甜。

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