来凤县阿斯巴甜

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注:*各种有机溶别在55尤用含水缓冲液預铯和。
<130*0 单链莫奈林在高温和酸性溶液中能保持稳定。细胞抽提物经高温或酸性溶液 处理后,莫奈林仍在溶液中,而大多数宿主蛋白已发生沉淀。细胞抽提物酸性溶 液PH5.0、4.5或4.0保持12h,或501保持丨Omin,即可提取到可溶组分中的 莫奈林(图5-20)。单链奠奈林在70T或在PH3. 5时与其他蛋白一起沉淀。经 3,3-二甲基丁醛加入到甲醇中,通入氢气--段时间,再加入碳钯催化剂,在 PH5.0?5.5,保持一定温度和压力的条件下反应12?16h。反应结束后过滤去除 催化剂,用甲醇冲洗滤渣数次,合并滤液,旋转蒸发甲醇至原来体积的? ?半。然 后加人同体积的水搅拌,蒸馏去除部分甲醉至其浓度大概25%左右。剩下的甲 醇溶液在10?15T下搅拌2?丨2h,过滤并水洗其中的白色沉淀物,在40弋条件 下真空干燥丨6h,得到纯度大于97%的纽甜,反应产率为52%~65%。其反应原 第2种合成法最常使用。首先将L-天冬氧酸的氨基团保护起来后转变成酸 酐,再与L -苯丙氨酸甲酯发生缩合反应生成Asp - PheOMe的a -和冷-异构体 混合产物(以《-异构体为主),然后去除保护基,从混合物中分离出a-构体 (阿斯巴甜)并提纯梢制。图2-18所示为该路线的合成过程。L-天冬氨酸的 氨基团保护有很多种,主要有C02CH2C6H5、CH3COCHCCH3, CH;COCH2CO等, 也可在天冬氨酸转变成酸酐的同时使用CH0作为氨基的保护基。图2 - 18是使 用苄氧羰基(C02CH2C6H5)形成保护基的。
(-)甜菊双糖苷的甜味特性
马模榔(Mabinlin)是从我国云南产白花菜科(Capparidaceae)植物Capparis masaikai Z^/种子中提取出的甜味蛋白质,其甜味特性类似于嗦吗甜或奠奈林, 但甜度要低些。据报道,我国云南产区的儿童有咀植物种子的习 惯,以获得甜味刺激。到目前为止,尚未对马槟榔或?种子进行过系 统的药理学研究,虽然后者是我国的传统中药,有止咳化痰和避孕的作用。
二、糖精的生产技术
①甜菊苷的甜度约为蔗糖的200倍;
Iwamura的结论认为立体空间参数和带电参数是甜度的主要影响W子,而 Heijden等人和MiyashUa等人的结论认为立体空间参数和疏水性参数是1:要的影 响因子。显然,他们的结论并不-致,丨wamiira认为这种差异是由于Heijden忽 略了带电因素引起的。然而,应用QSAR分析法分析带有一定可变异性结构的大 基团时,这种差异经常会存在。QSAR分析结果,往往还与被选择的具体化合物 有关。例如对某些化合物來说,丨wanmra分析使用的Sterimol参数就与疏水性有 关,故可用lgP (分配系数)来代替。另外,通常认为充分伸展的构象是二肽 化合物的最佳构象,所以忽略了构象方面的任何影响,这也影响了分析结果 的精确性。

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