乐都区乳糖醇
度逐渐增强，达到最大值后又逐渐减弱。在“上面”基团的位置上，随着R,的 增大，化合物[57]、[66]和[67]的甜度逐渐下降?
最后将L-天冬氨酸以N-苄氣苯基天冬氨酸或恶唑烷酮的形式与前两步反 应得到的D-丙氨酰胺缩合。苄氧基苯天冬氨酸溶解在多聚甲醛、对甲苯磺 酸和甲苯的混合液中，在lOOt回流lh,然后加人D-丙氨酰胺和三乙基胺在 60T下反应6h，反应结束后，反应液分别用lmol/L的盐酸和水洗，有机相用硫 酸镁干燥，过滤干燥得到阿力甜，产率为85%。
系数表明，斥电子取代基会带来分子甜度的增加。这类取代基能增加酰胺氮原子 的氢键作用力，故可带来分子甜度的增加。前述的Fujino化合物具有很高的甜 度，这也可用方程式（2-32)来解释。在该类化合物中，两个酯基团的存在使 得o■?值增大，而2, 6-二甲基环己基和葑基酯上的甲基分支使得（％)2值增 大，W此增大了分子的甜度。
表4 -25 棉子糖浓度对Af. vinacea的-半乳糖苷酶催化
旋= 1:12. 5，w/w)溶解时,可以尽可能地避免在反应过程中产生蔗糖脱氧环化 衍生物。因此，本研究仅以蔗糖和乙酸酐的摩尔比、反应温度和反应时间等三个 因素，分别对S-6-a的合成条件进行优化，结果如图3-29至图3-31所示。图3 -29蔗糖和乙酸酐摩尔比对取酯化反应效果的影响（-丨8*C、7h)图3-30反应温度对单酯化反应效果的影响[蔗糖：乙酸酐=0.95 (mol/mol), 7h]时 N/h围3-31反应时间对单酯化反应效果的影响[蔗糖：乙酸酐=0.95 (mol/mol),25 *C]
三、甜二肽的分子模型
用球形纤维素弱阴离子交换剂同定化GT-1对甜菊苷进行转化。研究发现， 固定化酶催化S苷的转化效率与游离酶相差不明显，重笈利用8次后活力下降较 少，说明固定化效果较好。该固定化系统的最优反应条件为55T，淀粉与甜菊 苷比例为1:1,振荡速率较大（200r/min)时可改善物质扩散，从而可增大
(2)
将峰值m分在pH8、2nnn0丨/Ltt妖的嚷堪丨丨丨烷盐酸绥冲液（经Ot排气） 稀释至2(^8/011^然后在4t：保持20h
临床试验包括对健康男性用单一剂量范围从0.1到0.5m&/kg体重，连续8h 每小时重复给0.25mg/lcg体重的剂最（一天的总剂量为2mg/kg体重，在8h的 范围内相当于消耗掉20倍的预测的每日摄人量），以及给予健康男性和女性为 期丨3周的纽甜剂量从0.5到1.5mg/(kg*d)或安慰剂[1.5mg/(kg _ d)的纽 甜剂谊相当于每日消耗掉15倍的预测的每日摄人量](表2-31)。表2-32列 出了 13周试验的详细临床试验室指标。
