荣县乳糖醇
第3种合成法得率较高，其合成路线如图2-19所示。该法的特点：①实现了完全彻底的区域专一性缩合反应。②使用新的天冬氨酸衍生物N -硫代羧酸酐（L - A8p - NTA)。③在3个步骤内完成合成全过程。- a-Asp PheOMe (阿斯巴甜)+ p - Asp PheOMe (阿斯巴甜的十异构体>图2 - 18以AT -苯氧羰箪-L-天冬氨酸酐作为天冬氧酸衍生物的阿斯巴甜合成路线图2 - 19以L -天冬软酸-W -琉代羧酐为天冬氨酸衍生物的阿斯巴甜合成路线
(二）阿力甜的甜度与甜味特性阿力甜是无异味、非吸湿性的结晶性粉末。品尝表明，5(Vg/mL的阿力甜 水溶液与10%蔗糖溶液甜度相等，这就是说它的甜度是蔗糖的2000倍。若在甜 味阈值水平上进行比较（蔗糖的甜味阈值浓度典型值为2%~3%)，测得阿力甜 的甜度是蔗糖的2900倍。用阿力甜可调配出甜度相等于40% (或更高）蔗糖液 的髙甜度浓缩液。
1%5年，美国Searle有限公司的Schlatter偶然发现了一种带甜味的二肽化合 物——阿斯巴甜。从此开始，以阿斯巴甜为原型，人们研究了 1000多种与之相 关的二肽及二肽同型物，以期获得一种更为理想的高效甜味剂。本节对这个十分 活跃的研究领域的进展与动态做一详细的论述。
表2-52 L-天冬氨敢-D, L-氨基丙二酸酜胺酯的结构与甜
阿力甜的主要代谢产物对实验动物和人体來说均是正常的代谢产物，这也有 力地支持了动物试验的可信度。毒理评价期间的累积数据表明，在申请承认食品 甜味剂地位的报告中，假设阿力甜作为惟一甜味剂所要求的平均长期日摄取贵
图2-23所示为在以乙酸乙酯为有机溶剂的二相体系中，pH和Z-A叩- PheOMe合成的相对起始速率的关系图，图中还表示了在饱和乙酸乙酯缓冲液中 的合成结果。闭合圆（?）为根据有机相中的Z-Asp-PheOMe算得的反应起 始速率；半圆（O)为根据水相中的Z-Asp-PheOMe算得的反应起始速串；虚 线（-?〇-）为根据缓冲液中的试验结果算得的反应起始速率。在该二相体系中， 在所研究的pH范围内，由于PheOMe在水相分配不好，因此根据有机相中的 Z - Asp - PheOMe算得起始合成速率比根据在饱和有机溶剂缓冲液中算得的小。 但是，当水相pH减小，PheOMe对水相亲和力增大，使在饱和缓冲液和在二相 体系中的反应速率差值减小。因此，二相体系中反应最佳pH应在酸性范围。
在双酶-化学联合法中，最值得关注的是优化G-6-a的发酵条件，以及 改善糖和糖酯的分离技术，这将有助于提高该法的效率。因此，脔要对G-6-a 形成过程中的生物化学和生理学机制，进行详细的研究以简化该操作。而快速分 析、良好的反应控制以及适时地终止反应，也是本方法所必需的。如能以蔗糖为 原料经微生物发酵作用直接生成S-6-a，这方法当然非常吸引人，在这方面值 得花大力气加以研究。
阿斯巴甜水溶液在一定的温度和酸性pH条件下，其酯键能被水解生成天冬 氨酰苯丙氨酸（Asp-Phe)和甲醇。在中性、碱性（pH >7)或受热条件下， 或经环化作用消去甲醇形成环天冬氨酰苯丙氨酸，即二酮基哌嗪（DKP)。最 终，天冬氨酰苯丙氨酸还会继续水解生成2个单独的氨基酸一天冬氨酸和苯丙 氨酸。
波兰的研究者对L -天冬氨酰-1.-蛋氨酸甲酯旁链的构象优先性作了研究, 认为FBDn是优先存在的构象。他们还认为，FnDn也是阿斯巴甜优先存在的 构象。
然而，在这之后的很多研究人员，包括美国普渡大学R Whistlei?教授，伊利 诺大学N. R. Farnsworth教授和德国A. G. Schering等人均无法重复上述试验结果。 有人还就甜菊苷对雌鼠雌激素及雌免孕激素之类物质的可能影响做一研究，也没 发现任何积极的结果。
