大安区异麦芽酮糖
(-)蔗糖8个羟基团的完全保护
阁3-8 lOOt时三氣蔗糖水溶液 (0.1%)在不同pH环境中的稳定图3-9用[^Cl]标记的三氣蔗糖水溶液在 PH3、40T：时的稳定性表3 -1所示为三氣蔗糖物料衡算结果，它是通过比较试样中残余TGS数量 及已降解成酸水解产物1，6-二氣果糖（1，6-DGF)和4-氯代半乳糖（4- CG)的TGS数虽，并由液体闪烁计数检测器分析而得。定量回收率是通过测定 TGS及2种分解产物数里得到的，它表明在该条件下三氣蔗糖降解成其组成单糖 衍生物是它的惟一降解途径。表3 -1 40又’三氣蔗糖水溶液的稳定
图3-16脱三笨卬基的反应式 注：三笨基氯甲烷极易水解为=笨基平醉、
4-?人5溶于丨00111丨.甲基异丁基酮，加热至50弋，再加人3mL叔丁胺，反应 4~6h,浓缩后加庚烷冷却结晶，过滤、干燥得到白色晶体c图3 -20所示 为4 - PAS在叔丁胺催化下得率与反应时间的关系，可见此条件下反应5. 5h
② N-Me-Gly。
滴加7.40mL (0. O53mol)三乙胺，约lOmin加完，继续搅拌lh，得无色透明溶
曾尝试在大肠杆菌中表达重组奇异果素。在表达载体中插人以化学法合成的 奇异果素基因，所得的载体即转化成大肠杆菌菌株HB101。尽管通过SDS - PAGE和Western印迹分析可检测到重组奇异果素的存在，但是，所得的通组奇 异果素并不具味道修饰作用。在酵母和转基因烟草中的尝试结果也一样，尽管都 成功地表达出了重组奇异果素，但是产物也不具备甜味诱导活性。
①这些分子能将自己分fle?好，分子中有的部位具有甜味，有的部位具有 苦味。
1985年，山田等人用含有双糖苷A及甜菊苷的甜菊提取物喂养大鼠22个月 进行慢性毒理试验，结果表明提取物对大鼠的最大无作用量是550mg/kg。另一 个2年的喂养试验表明，甜菊提取物没有慢性毒性和致癌性。R. E. Wingard等人 的活体外试验表明，大鼠肠逬微生物能将甜菊双糖A苷降解成甜菊醉，转化率 大约为65% ,而相同条件下甜菊苷则几乎全部转化成甜菊醇。
人们就甘草甜素的儿种衍生物对能促使前列腺素合成的环氧酶（cyclo - oxygenase) 活性的影响也做了研究，结果表明甘草甜素对它没有明显的抑制作用。 但也有报道说甘草亭酸对环氧酶活性具有一定的抑制作用，大约是26%,而甘 草甜素的一种衍生物 olean - 11, 13 (18) -二烯-3/3，30 - 二醉-3/3， 30一二-0-邻苯二中酸的二钠盐，对环氧酶的抑制程度达71%。人们还对甘草 甜素和甘草亭酸是否会影响5 -脂肪氧合酶活性的可能性做了研究。5 -脂肪氧 合酶是参与合成与气喘病、过敏症和发炎症有关的几种白细胞三烯（leurotri- enes)的第一种酶。结果表明，甘草甜素对5 -脂肪氣合酶只有较小的抑制作用 (14%)，而甘草亭酸的抑制作用比较明显，达43%。然而，olean-11, 13 (18) -二烯-3/3, 30-二醇-3)8，30-二-0-邻苯二甲酸的二钠盐能完全抑 制5-脂肪氧合酶的活性。这似乎表明，甘草甜素的邻苯-二甲酸衍生物对抑制 炎症的发生有着宽要的作用。
