五龙口镇罗汉果苷
二肽甜味剂对/V-端结构有严格的要求，C-端却是经常可以变化的。苯丙 氨酸可在环上被取代，如可用L-蛋氨酸或L-酪氨酸替换苯丙氨酸，但这样会 损失一部分甜味。除了正位的一种-OMe衍生物外，用高级同系物替代酯基团 虽仍有甜味，但甜味随分子质谊的增加而减弱。表2-40总结了这方面早期的研 究情况。表 2-40早期有关阿斯巴甜化学结构的改进研究注：①所给数佰是相对于蔗糖甜度的倍数，下同。
①先将L-Asp的氨基或羧基保护起来，其中保护氨基的还需再转变成 L-ASp酸酐，或是保护氨基与生成酸酐两步同时进行。②L - Phe 酯化成 L - PheOMe0③使已保护基团的L-Asp与L-PheOMe缩合生成带保护基的a-Asp- PheOMe (无甜味），同时还有少量-异构体等副产物生成。④脱除保护基生成有甜味的a - Asp - PheOMe (阿斯巴鉗）。⑤提纯和精制n
热水似乎焙用于提取的较好介质，特别是味觉特性较好的甜菊双糖苷A在 热水中的溶解度要比甜菊莳大。然而，也有几篇专利描述了溶剂提取法的优越 性，这些溶剂包括乙醇、中醇、氣仿、甘油、山梨糖醇或丙二醇等。有时也用氢 化水解淀粉液作为提取溶剂。
图2-23所示为在以乙酸乙酯为有机溶剂的二相体系中，pH和Z-A叩- PheOMe合成的相对起始速率的关系图，图中还表示了在饱和乙酸乙酯缓冲液中 的合成结果。闭合圆（?）为根据有机相中的Z-Asp-PheOMe算得的反应起 始速率；半圆（O)为根据水相中的Z-Asp-PheOMe算得的反应起始速串；虚 线（-?〇-）为根据缓冲液中的试验结果算得的反应起始速率。在该二相体系中， 在所研究的pH范围内，由于PheOMe在水相分配不好，因此根据有机相中的 Z - Asp - PheOMe算得起始合成速率比根据在饱和有机溶剂缓冲液中算得的小。 但是，当水相pH减小，PheOMe对水相亲和力增大，使在饱和缓冲液和在二相 体系中的反应速率差值减小。因此，二相体系中反应最佳pH应在酸性范围。
①全基团保护法；
用其他天然存在的氨基酸，包括谷氨酸（天冬氨酸的髙级同系物）来代替 阿斯巴甜分子中的L-天冬氨酸，都会使其丧失甜味并变成苦味。天冬氨酰基中 的a -氨基和办-羧基团不能被取代，因为相应的a - 二甲基氨基和-甲基酯同 型物均无甜味。/V-端氨基必须是两性离子且需与带电基团保持一固定距离，㈥ 为只有这样的二肽分子才符合Shallenberger和Acree提出的AH - B甜味理论模 型。如图2-70所示，阿斯巴甜分子中的氨基团是甜味模型中生甜团（AH),羧 基团是生甜团（B),它们与甜受体的氢键结合如图2-71所示。在阿斯巴甜的 四个非对映体中，只有L，L-构型具有甜味，D, D-、L, D-和D，L-构型 均没有甜味。
产物经氢氡化钠碱化，水蒸气除去溶剂和环己胺，结晶和重结晶得产品。此 法能避免环己胺和氨基磺酸的中间反应，反应物黏度不会增加，易于混合，反应 能充分进行。
二、Pentadin
