寒亭区果葡糖浆

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三、安赛蜜的安全毒理学分析
Winnig等对识别lacUsole的分子基础进行了更为深入的完善。通过对特定受 体突变体的功能分析,他们发现小鼠WR3的第五个TM呎域的突变V738A足以 使小鼠甜味受体获得lactisole敏感件,尽管这一受体突变体的敏感性要比人体甜 味受体的低。另外,通过小鼠T1R3的突变K735F,可得到一个与人体受体具有 相同丨actisole敏感性的小鼠甜味受体。所有以前的资料均表明,甜味受体的 T1R3原体的TM K域中有真正的第四个部位。图1 -34描述了受体T1R2-T1R3 上的四个结合部位。
阿斯巴甜分子中的生甜闭尽管AH、B甜味理论能够很好地解释已知的所有甜味化合物的甜味特性, 但这种理论仍然遇到了诸多挑战:①虽然在甜味分子中都可以找到适当的AH、B体系,但许多拥有AH、B 体系的化合物并不甜。②AH、B理论可以解释甜味剂的甜味特性,却不能解释高效甜味剂的高效 甜味特性。1972年Kier在研究1 -烷氧基-2-氨基-4-硝基苯(图丨-7)时,引人 了另一分子特征即疏水(亲油)结合基团X,于是形成了甜味三角形理论 (AH、B、X理论)Q X距离AH的A约0.35nm,距离B约0.55nm。后来Hough 也认为除AH、B系统外,还应有一个亲油性或疏水性的第三连接点,这就承认 了 Kier的甜味三角形理论(图1-8)。Shallenberger本人也修改了他的理论,用 一个三角形概念来描述对映体的甜味(图丨-9)。丨-烷氧基-2-氨基-4-硝 基苯的高甜度可以解释为其1位基团的极化性,这个1位是“第三连接点X”, 它和硝基(B)、邻位的氢(AH)联合产生甜味。在D-氨基酸中,缬氨酸、亮 氨酸、色氨酸和苯丙氨酸都具有比较强的甜味,这是由于它们都含有疏水基的缘 故。因为甜味分子的琉水性基能与甜受体膜的疏水性部位相结合,使甜味分子易于 被甜受体膜所吸附。可以认为,亲油-亲水平衡是决定一种分子甜度的重要因素。
Birch及其同事通过对单糖和二糖进行化学改性,主要娃通过醚化、酯化或 取代一个至数个羟基团等方法,来探寻分子中包含在生甜团内的羟基,并命名为 X/AH/B系统。对于葡萄糖分子来说,首先可以排除最基本的6-羟基和1 -羟 基团,因为甲基-D-吡喃木糖苷具有甜味。4,6-0-甲基和甲基《-D-吡喃 葡萄糖苷衍生物不具有甜味,因而也排除了 2,3-乙二醉[邻位倾斜(偏转) 羟基],这样就只有3 -和4 -羟基才有可能构成AH和B单元。通过考察3 -羟 基取代的吡喃匍萄糖苷和木糖苷分子结构,可知3-羟基为B基团。蔗糖分子中 的某些羟基对甜味当然有作用,因此人们选用很多方法来掩盖、改变或替代蔗糖 分子中各个专一的羟基,利用生成的各种衍生物就能研究蔗糖甜味与结构的 关系。
蔗糖具有两个不同生甜功能的实体(AHa/Bs, s是指甜味的蛋白受体),分 别为 lf-0H (AHs) /2-0 (Bs)和3'-0H (AHs) /2-0 (Bs)。前者分别与 三个疏水部位构成AH、B、X生甜闭,为厂-CH2 ( Xs4) , 6 - CH2 ( Xs5 )、
在第三种机理中,刺激物分子不可逆地进入接近离子载体的“有序排列队” (orderly queue),这条排列队的物理长度决定了持久性。三种机理中前部分离子 载体阶段与第二种机理相同。
平衡得率的彩响乙酸乙酯为有机溶剂时的起始速率计为100%, ? = 1
4,_氣_4、脱氧_1, 4, 6-三氣_1,4,6-三脱氧-<*_[)_吡喃半乳糖 苷一办-D-呋喃果聚糖是蔗糖(5%)甜度的2200倍,4f-氣-4、脱氧-1, 4,6-三氣-1, 4, 6-三脱氧-?-丨)-吡喃半乳糖苷-办-0-呋喃塔格糖的甜 味是蔗糖(5%)的205倍。两者分子结构不同之处主要在于C-4'上卤素取代 基构象(图3-57),而甜度存在10倍差别,表明C-V上卤素取代基及其立体 化学结构对甜味影响起煎要作用。随着卤素取代基疏水能力的增加,氣-4' 一脱氧_?_D-吡喃半乳糖苷_1,6-二氣-4-齒代_1,4,6_三脱氧-卢一 D-呋喃果聚糖的C-4'卤代成分甜味递增顺序为:F>CI>Br>I,因此C-4'取 代基对研究4,-脱氧-4f -卤代蔗糖衍生物结构和甜味之间关系相当重要。
由于Bntzzdn独特的科研和产业应用价值,大蛩生产高纯度的Brazzein成为 产业界的目标。Brazzein在天然植物中含量甚微,提取困难,产最受到限制。因 此利用基因工程,在其他宿主中表达该外源基因是快速冇效的途径。美国Nektar Worldwide公司已将Brazzein表达至玉米中,It转基因玉米中能提取1kg Brazzein。 另也曾尝试在酵母中表达合成Brazzein,但没有成功。这里讨论用大肠杆菌表达 Brazzein 基因。
味受体表达细胞的活化是对甜味物质的行为吸引的首要决定W素。

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